Farmacologia
 

[ Problemas com Medicamentos ] [ Medicamentos e Radicais Livres ] [ NAC ] [ Coenzima Q-10 ] [ Idebenone ] [ Amantadine ] [ Creatina ]

Aqui apresentamos inicialmente um artigo que trata dos cuidados especiais com medicamentos em pacientes com problemas neurológicos em geral. No item seguinte apresentamos uma abordagem sobre o efeito dos radicais livres: ao que tudo indica os pacientes de ataxia, particularmente ataxia de Friedreich, são mais suscetíveis à ação danosa dos radicais livres, os quais são parcialmente neutralizados com antioxidantes; por esse motivo encontramos com freqüência esses termos - radicais livres e antioxidantes -, em muitos artigos sobre a ataxia de Friedreich. Em seguida estão apresentadas alguns produtos farmacológicos que estão sendo utilizadas, não propriamente como tratamento para a ataxia de Friedreich, mas como substâncias de efeito antioxidante: N-acetilcisteína, coenzima Q10, idebenone, creatina, creatinina.
Nunca é demais ressaltarmos que as informações aqui contidas têm caráter meramente informativo e que desaconselhamos enfaticamente a automedicação; qualquer uso de medicamentos requer o competente aconselhamento e acompanhamento médico profissional.

Problemas com Medicamentos (Dr Michael Wilensky - extraído de FAPG)

O Dr Michael Wilensky é médico neurologista particular em Kenner, Louisiana - EUA. Atende também como diretor a Clínica do Grupo de Suporte de Ataxia da Lousiana. Na palestra do Dr Wilensky, "Problemas & Pílulas", sobre alguns dos problemas que pacientes com ataxia enfrentam quando medicamentos comuns são prescritos, ele refere-se aos remédios que são usualmente usados para tratar sintomas, não para tratar ou tentar reverter a ataxia.

Um dos maiores problemas da medicação de pacientes com ataxia (ou de pacientes com qualquer doença neurológica) é a visão embaçada. Uma das causas mais comuns para a visão embaçada é a medicação. A ataxia é basicamente uma doença do sistema nervoso central e a medicação afeta este sistema e afetará muito mais quem tem ataxia do que outras pessoas.
O sistema nervoso central do paciente com ataxia não reage da mesma forma aos medicamentos do que o de outros pacientes. Existe uma sensibilidade às medicações psicotrópicos, narcóticos, analgésicos, tranqüilizantes, soporíferos e álcool. Os pacientes de ataxia não têm um sistema nervoso normal e, assim, sua tolerância para o que seria uma dose comum de medicação não é a mesma. A duração da ação da droga é consideravelmente mais longa em um paciente com ataxia do que em outros pacientes.
Efeitos contrários e adversos são muito comuns com vários medicamentos em qualquer espécie de problema do sistema nervoso central. O Dr Wilenky afirma: "Nós geralmente falamos em meia-vida dos medicamentos, que é o tempo que ele leva para sair do organismo. Um medicamento com uma meia-vida curta começará a agir mais prontamente e também desaparecerá do organismo mais rapidamente. Ele somente terá efeito por um curto período de tempo. Um medicamento de curta duração significa que você necessita vários comprimidos durante o dia. Se uma dose normal é de três ou quatro comprimidos por dia, pacientes de ataxia podem necessitar somente um ou dois por dia." Medicamentos de ação longa permanecem por mais tempo no organismo, mas levam também um tempo maior para começar a agir. Os efeitos colaterais dos medicamentos de ação longa levam mais tempo, até mesmo vários dias, para deixarem completamente do organismo.
Muitos poderão perguntar: "Porque eu tenho de saber tudo isto, se os médicos sabem?" O problema é que alguns médicos não conhecem muito sobre ataxia e não estão familiarizados com os efeitos de algumas medicações em ataxia, assim é bom você estar familiarizado com as medicações que você toma e alguns dos problemas que possam ocorrer.

Medicamentos e Radicais Livres

Em Bioquímica, a noção de radicais livres refere-se às moléculas que, por um processo de desequilíbrio físico-químico determinado, passam a apresentar um número ímpar de elétrons - vale dizer, um elétron desemparelhado - em sua órbita externa. Essa instabilidade estrutural faz com que tais moléculas passem, desesperadamente, a tentar roubar, de qualquer outra substância à sua volta, o elétron de que carecem para se estabilizarem.
No momento em que o conseguem, estabelece-se, logicamente, um encadeamento de ações e reações, isto é, a molécula da substância que perdeu o elétron fica, por sua vez, também instável e passa a tentar desesperadamente roubar um elétron de outra, e assim por diante. No que concerne ao metabolismo do oxigênio, por exemplo, esse processo tem um papel capital na destruição dos microorganismos invasores que, uma vez fagocitados, acabam digeridos, por assim dizer, pelas células defensivas. Mas isso nem sempre é tudo.
Normalmente, o organismo humano faz uso desse processo fisiológico de metabolização do oxigênio sob o rígido controle dos sistemas enzimáticos antioxidantes. Em determinadas situações adversas, porém, pode estabelecer-se um processo descontrolado, ensejando o aumento da concentração de radicais livres de maneira anárquica, com sérias conseqüências negativas. Os elétrons desemparelhados passam a promover a lipoperoxidação das membranas celulares e mitocondrias, com degradação do DNA, destruição de enzimas e imunoglobulinas, entre outras ações prejudiciais.
Modernamente, têm-se buscado associar a proliferação indesejada dos radicais livres a diversos tipos de afecções e lesões ao organismo, entre as quais têm-se proposto, por exemplo, as diferentes manifestações do chamado estresse, certas disfunções do sistema imunológico (acompanhadas de incremento dos riscos de se contrair doenças) e, em particular, as sensações de perda de vitalidade e de envelhecimento precoce.
As correções recomendadas vêm pela via dos complementos alimentares e dos complexos vitamínicos seletiva e cuidadosamente dosados pelo médico ou nutricionista.

NAC - N-Acetilcisteína (extraído de FAPG)

Esse é um resumo de um documento intitulado "Informação para Pacientes que Tomam N-Acetilcisteina", escrito pelo Dr B J Wilder da Universidade da Flórida.
"Atualmente acredita-se que muitas condições neurológicas degenerativas são causadas por substâncias químicas tóxicas chamadas radicais livres, que podem danificar as membranas dos nervos e outras partes vitais do cérebro. A excessiva formação de radicais livres pode surgir tanto de uma superprodução dessas substâncias químicas como de uma relativa falta de outras substâncias químicas chamadas antioxidantes, que neutralizam a ação dos radicais livres.
Durante os últimos 2 anos [esse estudo é de 1995] temos usado N-Acetilcisteina (NAC) como tratamento para algumas condições neurológicas degenerativas. NAC é uma droga que já vem sendo utilizada há muitos anos. Anteriormente era usada para tratamento de fibrose cística e presentemente é usada para overdoses agudas de Tylenol, que se não tratadas podem conduzir a severos danos hepáticos e a morte.
A razão porque NAC é eficaz na prevenção do dano causado por Tylenol-induzido é a mesma razão que sugere seu uso em condições neurodegenerativas, isto é, NAC é um dos agentes mais efetivos disponíveis para combater os radicais livres."
Para maiores informações sobre NAC - N-Acetilcisteína consulte:
Internaf - Vitamins and Drugs

Coenzima Q10 (resumo de artigo do Dr Roger V Kendall, publicado na Revista de Oxidologia de dezembro/1994)

A coenzima Q10, CoQ10 ou ubiquinona, possui um papel importante no transporte de elétrons na mitocôndria, e no metabolismo no músculo cardíaco.
Nos últimos 20 anos foram publicados numerosos artigos de pesquisa e ensaios clínicos, além de vários livros e estudos importantes sobre o cofator essencial coenzima Q10 (CoQ10), intensamente pesquisado no Japão e nos Estados Unidos.
A principal área de pesquisa e avaliação crítica foi a das cardiomiopatias, onde os efeitos benéficos da terapia com CoQ10 de melhora da função cardíaca são particularmente evidentes em casos de insuficiência cardíaca congestiva, isquemia do miocárdio, angina péctoris e hipertensão arterial. Outras áreas de uso potencial incluem doenças periodontais, disfunções do sistema imunológico, diabetes mellitus e distrofias musculares.
A CoQ10 representa a medicina ortomolecular na sua verdadeira acepção. Ela é biossintetizada no tecido humano, mas a necessidade orgânica desse cofator essencial também pode ser suprida por meios dietéticos (encontrada na carne de vaca, sardinha, espinafre e no amendoim).
A CoQ10 é um nutriente ou agente terapêutico quase perfeito, devido à sua baixa toxicidade e porque a suplementação com CoQ10 não provoca perturbações maiores no metabolismo da CoQ10 endógena. Por último, ela pode ter efeitos extraordinários sobre o resultado do tratamento de uma série de graves condições mórbidas.
Algumas das propriedades biológicas da CoQ10 podem explicar seu papel biológico:
Cofator essencial da produção celular de energia a CoQ10 é um componente essencial da cadeia respiratória mitocondriana da célula e desempenha um importante papel na produção de ATP, principal fonte de energia celular. A CoQ10 pode ser de grande valia para pacientes com grave insuficiência, ajudando-os a dar uma guinada dinâmica em seu estado geral.
Necessária para o uso eficiente de oxigênio. A CoQ10 também parece controlar o fluxo de oxigênio intracelular. Podemos compreender sua ação como uma diminuição da hipóxia e do impacto da isquemia sobre o coração em condições de aporte insuficiente de oxigênio.
Propriedades antioxidantes. Foi constatado que a CoQ10 desempenha um papel antioxidante inespecífico na célula e pode diminuir o dano potencial de radicais livres resultantes da peroxidação de ácidos graxos insaturados na célula.
Tais propriedades biológicas se refletem em ganhos nutricionais e benefícios para as condições gerais de saúde, particularmente nos seguintes 6 aspectos:
Melhora a produção de energia e a performance física. Os atletas, particularmente os de faixa etária mais avançada, podem ser beneficiados com o uso da CoQ10.
Melhora a função cardiovascular, regenerando tecidos lesados, e promove a melhora de distúrbios do sistema cardiovascular como a hipertensão arterial.
Previne e cura doenças periodontais. Estudando o tratamento das doenças periodontais com CoQ10, descobriram que o tecido gengival afetado era deficiente em CoQ10, enquanto o tecido saudável dos mesmos pacientes não apresentava essa deficiência. O tratamento com CoQ10 aumentou em muito o ritmo de cura do tecido afetado. A CoQ10 muitas vezes não apenas fez reverter o avanço da doença, mas estimulou o recrescimento de tecido saudável. Mostrou-se particularmente útil para diminuir a inflamação e a dor.
Estimula o sistema imunológico. A CoQ10 estimula o sistema imunológico enfraquecido ou comprometido, melhorando não somente produção de anticorpos e de linfócitos T, mas também como aumentando a atividade fagocitária. Incrementa o fluxo energético intracelular.
Neutraliza os radicais livres. É parte importante do sistema de defesa antioxidante da célula. Acredita-se que o dano oxidativo causado pêlos radicais livres contribua não apenas para o processo de envelhecimento, mas para a patogênese de muitas doenças cardiovasculares, neoplasias, artrites e vários distúrbios auto-imunes. A CoQ10, além de servir como cofator da produção de energia, funciona como um antioxidante tão eficaz quanto a vitamina E no tecido cardíaco, mas menos eficiente em tecido hepático. Este estudo sugere que a suplementação de CoQ10 deve ser incluída em qualquer programa antioxidante abrangente.
Retarda o processo de envelhecimento. A propriedade anti-envelhecimento pode ser devida à capacidade da CoQ10 de melhorar o estado de energia das células e aumentar a eficiência da utilização do oxigênio. Estudos demonstraram que o conteúdo de CoQ10 diminui com o avançar da idade, especialmente nos tecidos cardíaco e hepático. Protegendo as células contra a peroxidação, a CoQ10 aumenta a tolerância de idosos e sedentários ao exercício físico e pode corrigir falhas do sistema imunológico.
O declínio dos níveis de CoQ10 pode ser uma possível explicação para uma série de condições associadas ao envelhecimento, como uma maior vulnerabilidade às infecções bacterianas e virais ou uma maior prevalência de doenças periodontais. Estudos efetuados em ratos com CoQ10 demonstraram parciais de declínios na função imunológica relacionados com a idade. Além disso, constatou-se que a CoQ10 tem a capacidade de aliviar possíveis efeitos tóxicos das drogas comumente usadas para tratar doenças mais prevalentes em idosos, como neoplasias e hipertensão arterial. Com efeito, estudos demonstraram que, com a suplementação de CoQ10, doses mais elevadas dessas drogas podem ser usadas com efeitos mais contundentes contra as doenças em tratamento.
Assim sendo, seja por estimular a produção e o aproveitamento energético celular, corrigir falhas do sistema imunológico, por suas propriedades antioxidantes ou por sua capacidade de minorar efeitos tóxicos de drogas, a CoQ10 pode afetar favoravelmente os fenômenos de envelhecimento.
Estudos de longevidade em ratos demonstraram que a suplementação semanal de CoQ10 (em forma de emulsão) aumentou significativamente a duração da vida quando o tratamento foi iniciado no ponto médio da expectativa de vida. As doses usadas nos ratos foram mais ou menos equivalentes a dose de 30 miligramas por dia de CoQ10 utilizada em seres humanos.
A dosagem usualmente recomendada é de 10 a 20 mg por dia.
A coenzima Q10 está contra-indicada para pacientes portadores de deficiência renal grave; pode ocorrer palpitação e sudorese.
Para maiores informações sobre Coenzima Q10 consulte:
Internaf - Vitamins and Drugs
International Coenzyme Q10 Association
John T A Ely

Idebenone

Idebenone é uma variante sintética análoga de uma das substâncias bioquímicas essenciais à vida, coenzima Q10 (CoQ10), que é um importante componente antioxidante das membranas lipídicas (gordurosas) que circundam todas as células e várias organelas das células, tais como as mitocôndrias e os microssomos.
Para maiores informações sobre Idebenone consulte:
Idebenone - James South
Antioxidant May Help Heart in Friedreich's Ataxia (Research Updates - MDA)

Amantadine (extraído de MDA - Ask the Experts)

Foram realizadas uma experiência aberta e duas experiências fechadas para testar amantadine hidrocloride em ataxia hereditária. A experiência aberta revelou sensível melhora em pacientes de com OPCA (atrofia olivo-ponto-cerebellar) e melhora inexpressiva na ataxia de Friedreich. A primeira das experiências fechadas foi pequena e não mostrou nenhuma melhora. A segunda, um estudo maior, mostrou um efeito significativo em OPCA (n=30). O efeito em ataxia de Friedreich (n=27) foi menor. Os pesquisadores utilizaram uma dose oral de amantadine de 200 mg por dia e não recomendam o uso da droga para pacientes com ataxia de Friedreich com cardiomiopatia.
Amantadine é eficaz na redução dos efeitos secundários de acinesia de parkinsonianos e tremores causados por medicações psicotrópicas. É também utilizado no tratamento da doença de Parkinson prematura e em combinação com outras drogas em estágios mais avançados.

Creatina (extraído de MDA - FAQ About Creatine)

Creatina é uma aminoácido produzido pelo fígado e pelos rins e obtido na dieta através de carne e produtos animais. A creatina é categorizada como um suplemento alimentar (como uma vitamina) pela FDA - Food and Drug Administration e está disponível para venda sem receita médica em farmácias e lojas nutricionais.
Algumas informações recentes sobre o suplemento creatina indicam que no momento não é recomendado o seu uso para pacientes com ataxia de Friedreich, mas o mesmo está sendo testado para doenças musculares como ALS - esclerose amiotrófica lateral. Não experimente este suplemento ou nenhum outro sem consultar o seu médico. Existe uma suspeita de que ele possa causar dano renal.


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