http://www.oocities.org/psicoresumenes/
PHARM.
& UPJOHN
Ansiolítico
Composición.
Cada tableta contiene: alprazolam 0,25mg, 0,5mg y 1mg, excipientes cs.
Propiedades.
Farmacocinética y farmacodinamia en seres humanos: ZOTRAN (alprazolam) es una triazolobenzodiazepina. Después de la administración oral ZOTRAN es rápidamente absorbido alcanzando los picos séricos entre 1 y 2 horas después de la administración. La vida media de eliminación del alprazolam es de 12 a 15 horas, siendo la orina la principal vía de excreción.
Indicaciones.
Está indicado en el tratamiento de la ansiedad (neurosis de ansiedad), ansiedad con síntomas de depresión y crisis de angustia (ataques de pánico). Los síntomas de los estados de ansiedad pueden incluir: ansiedad, tensión, temores, aprensión, cansancio, dificultad de concentración, irritabilidad, insomnio o hiperactividad autonómica, resultando en una gran variedad de efectos somáticos. ZOTRAN está indicado al mismo tiempo en el tratamiento agudo de crisis de angustia, ataques de pánico con agorafobia o ataque de pánico con evasión fóbica o sin ella. El médico debe revalorar periódicamente la utilidad del medicamento en cada paciente.
Dosificación.
La dosis óptima de ZOTRAN debe ser individualizada en base a la severidad de los síntomas y la respuesta individual del paciente. La dosis promedio cubre las necesidades de la mayoría de los pacientes: en caso de pacientes que requieren dosis más altas, éstas deben establecerse con cuidado (con el objeto de evitar efectos secundarios) y administrarse aumentando primero la dosis de la tarde o noche que la de las horas más activas. En general, los pacientes que no han recibido previamente tratamiento con psicotrópicos requerirán dosis más bajas que aquellos que han tomado tranquilizantes menores, antidepresivos, hipnóticos o aquellos con antecedentes de alcoholismo crónico. Se recomienda, como principio general, el empleo de las dosis más bajas para iniciar en pacientes ancianos o debilitados para evitar el riesgo de desarrollo de sobresedación o ataxia. Indicación: estados de ansiedad. Adultos: dosis usual 0,25mg a 0,5mg administrada 3 veces al día. Dosis usual en tratamiento: 0,5mg a 4mg diarios, administrar en dosis divididas. Pacientes geriátricos o debilitados, dosis usual de inicio: 0,25mg.Dosis usual de tratamiento: 0,5mg a 0,75mg diarios en dosis divididas, las cuales se pueden incrementar si es necesario y se tolera. Si ocurren efectos secundarios, la dosis debe reducirse. Alteraciones relacionadas con crisis de angustia: iniciar con 0,5mg a 1mg proporcionado al momento de acostarse. La dosis deberá ser ajustada de acuerdo con la respuesta del paciente. Los ajustes de la dosis deberán ser en incrementos no mayores de 1mg cada tres o cuatro días. Dosis adicionales pueden ser proporcionadas hasta que se alcance un esquema de dosificación de tres o cuatro veces al día. La dosis promedio en los estudios clínicos fue de 5,7± 2,27mg, con casos de pacientes que requirieron un máximo de 10mg diarios.
Contraindicaciones.
ZOTRAN está contraindicado en pacientes con sensibilidad conocida a las benzodiazepinas, glaucoma de ángulo cerrado y miastenia gravis.
Efectos secundarios.
Los efectos secundarios, si ocurren, son generalmente observados al inicio de la terapia y usualmente desaparecen con la supresión del tratamiento o con el ajuste de la dosis. El efecto secundario más común con ZOTRAN fue somnolencia. Efectos menos comunes fueron aturdimiento, visión borrosa, incoordinación, síntomas gastrointestinales, manifestaciones autonómicas, cefalea, depresión, insomnio, temor, variaciones de peso corporal y alteraciones en la memoria/amnesia. Como con otras benzodiazepinas, pueden ocurrir reacciones paradójicas como estimulación, agitación, dificultad en la concentración, confusión, alucinaciones u otros efectos en el comportamiento.
Precauciones.
Debido a los efectos depresores del SNC, los pacientes que reciben ZOTRAN deben ser advertidos del riesgo en ocupaciones peligrosas que requieren un completo estado de alerta, tales como operar maquinaria o manejar vehículos de motor, hasta que se establezca que el tratamiento con ZOTRAN no les causará somnolencia o mareo. En agunos pacientes que reciben dosis recomendadas o dosis altas de ZOTRAN por períodos relativamente breves (de 1 semana a 4 meses), se han informado convulsiones cuando se disminuye rápidamente la dosis o si hay supresión del tratamiento abruptamente. Por esta razón, la dosis de ZOTRAN debe ser reducida o retirada gradualmente. En ancianos o en pacientes debilitados, es recomendable que la dosis a utilizar sea la más baja y eficaz, a fin de evitar el desarrollo de ataxia o sobresedación.Para discontinuar el tratamiento de ZOTRAN de acuerdo con la buena práctica médica, la dosis se deberá reducir lentamente. Se sugiere que la dosis diaria de ZOTRAN se disminuya a razón de 0,5mg, cada 3 días. Algunos pacientes quizás requieran una disminución de dosis más baja. Se han informado síntomas por supresión posterior a una rápida o abrupta discontinuación de las benzodiazepinas, incluyendo el alprazolam. Estos se han clasificado desde una ligera disforia e insomnio hasta un síndrome mayor, el cual puede concluir en cólicos abdominales, vómito, sudoración, temor y convulsiones.La administración de ZOTRAN a pacientes severamente deprimidos o potencialmente suicidas, se deberá hacer con las precauciones apropiadas. Con el empleo de ZOTRAN deben observarse las precauciones habituales en pacientes comprometidos en su función renal o hepática. No está recomendado en pacientes cuyo diagnóstico primario sea esquizofrenia. Aunque no se han observado efectos de abstinencia en los pacientes a los cuales se suprimió ZOTRAN abruptamente después de 6 meses de terapia, dichos síntomas de abstinencia han sido informados consecuentes a la suspensión brusca de otras benzodiazepinas. Los individuos con inclinación al abuso de drogas, como los alcohólicos o drogadictos, deben ser estrechamente vigilados si reciben tratamiento con benzodiazepinas en vista de su predisposición a la habituación y dependencia.Carcinógenesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad: no se ha observado actividad carcinogénica potencial en ratas durante 24 meses de estudios con alprazolam en dosis mayores de 375 veces la dosis en seres humanos. Alprazolam no resultó mutagénico en la prueba de micronúcleos en la rata a dosis por arriba de 1.250 veces la dosis en seres humanos. Alprazolam no causó deterioro de la fertilidad en ratas a dosis por arriba de 62,5 veces la dosis en seres humanos. Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: el uso de tranquilizantes menores puede aumentar el riesgo de malformaciones congénitas durante el primer trimestre de la gestación. En mujeres que estén o puedan quedar embarazadas, este fármaco deberá utilizarse sólo cuando sea absolutamente necesario y los beneficios anticipados para la paciente superen los riesgos potenciales para el feto. Como regla general, se recomienda a las madres no alimentar al seno mientras están en tratamiento con ZOTRAN, ya que como el resto de las benzodiazepinas alprazolam se excreta en la leche humana. La seguridad y eficacia de ZOTRAN en pacientes menores de 18 años no se ha establecido aún.
Interacciones.
Las benzodiazepinas, incluyendo ZOTRAN, producen efectos depresivos adicionales en el SNC cuando se coadministran con sustancias tales como barbitúricos, alcohol, psicotrópicos, anticonvulsivantes, antihistamínicos y otros fármacos, los cuales por sí mismos producen depresión del SNC. Se ha informado que las concentraciones plasmáticas de imipramina y decipramina aumentan en un promedio de 31% y 20%, respectivamente, cuando se administran simultáneamente con dosis superiores a 4mg/día de ZOTRAN. El significado clínico de estos cambios es desconocido. También se ha informado la interacción farmacocinética de las benzodiazepinas con otros fármacos, tal es el caso de la depuración del alprazolam y otras benzodiazepinas, que puede ser retardada por la coadministración de cimetidina o antibióticos macrólidos. La significancia clínica de esto no es clara.
Sobredosificación.
Las manifestaciones de sobredosificación de ZOTRAN incluyen extensiones de su actividad farmacológica, principalmente ataxia y somnolencia, confusión, alteraciones en la coordinación, disminución de reflejos y coma. En caso de presentarse es recomendable inducir el vómito o lavado gástrico como en todos los casos de sobredosificación por medicamentos. Deben monitorearse la respiración, el pulso y la presión sanguínea; además, debe soportarse con medidas generales cuando sea necesario. Se administrarán líquidos por vía intravenosa y se mantendrá una adecuada ventilación de las vías aéras. Experimentos con animales indican que puede ocurrir colapso cardiopulmonar cuando se manejan dosis masivas de ZOTRAN por vía intravenosa (por encima de 196mg/kg, 2.000 veces la dosis usual máxima en seres humanos).Los animales pueden resucitarse con la ventilación mecánica positiva y la infusión intravenosa de levarterenol. Otros estudios en animales sugieren que la diuresis forzada a hemodiálisis es probablemente de poco valor en el tratamiento de la sobredosificación. Como en el manejo de cualquier sobredosificación, el médico debe tener en mente que se pudieron haber ingerido múltiples medicamentos.
Presentaciones.
Tabletas de 0,25mg: caja con blister con 30 tab. color blanco. Tabletas de 0,50mg: caja con blister con 30 tab. color celeste. Tabletas de 1mg: caja con blister con 30 tab. color azul.
PHARM.
& UPJOHN
Ansiolítico
Composición.
Cada comprimido de liberación prolongada contiene: alprazolam 0,5mg, 1mg, 2mg o 3mg (triazol análogo de las 1,4 benzodiazepinas, una clase de compuestos activos sobre el sistema nervioso central). El nombre químico del alprazolam es 8-cloro-1-metil-[6 fenil-41]-s-triazol (4,3-alfa) (1,4) benzodiazepina. Particularidades farmacéuticas: lista de excipientes: ingredientes inactivos en ZOTRAN XR Tabletas: lactosa, magnesio, estearato, dióxido de silicio, éteres celulósicos. Además, las tabletas de 0,5mg contienen FD & C Azul Nº 2.
Propiedades.
La biodisponibilidad y farmacocinética de alprazolam luego de la administración de ZOTRAN XR Tabletas (liberación sostenida) son las mismas que para ZOTRAN Tabletas (liberación inmediata) con la excepción de una velocidad de absorción más lenta. La velocidad de absorción más lenta resulta en una concentración plasmática peak que es aproximadamente la mitad de la de una dosis equivalente de ZOTRAN XR Tabletas (liberación sostenida).La concentración plasmática peak de alprazolam se alcanza entre 5 y 11 horas después de la dosis. El amplio rango para el tiempo de obtención del peak se debe al hecho de que la concentración plasmática de alprazolam permanece relativamente constante sobre este período de tiempo. La farmacocinética es lineal hasta una dosis de 10mg con concentraciones proporcionales a la dosis sobre este rango. Concentraciones de metabolito y una vida media de eliminación similares luego de la administración de ZOTRAN Tabletas (liberación inmediata) y ZOTRAN XR Tabletas (liberación sostenida) indica que el metabolismo y eliminación de alprazolam son el mismo para ambas formas de dosificación.Tanto la concentración máxima en el estado estacionario como todas aquellas concentraciones obtenidas luego de la administración de ZOTRAN XR Tabletas (liberación sostenida) cada 12 horas son las mismas que las obtenidas después de dosis diarias equivalentes de ZOTRAN Tabletas (liberación inmediata) administradas cuatro veces al día.
Indicaciones.
ZOTRAN XR Comprimidos está indicado para tratamiento de los trastornos de pánico con o sin agorafobia. Manejo de los desórdenes de la ansiedad. Coadyuvante en el tratamiento de la ansiedad asociado con depresión mental. La efectividad del alprazolam ha sido establecida mediante estudios clínicos de seis meses de duración para ansiedad y depresión y hasta por ocho meses en el tratamiento de trastorno de pánico.
Dosificación.
La dosis óptima de ZOTRAN XR Tabletas debiera individualizarse sobre la base de la severidad de los síntomas y la respuesta individual del paciente. El tratamiento de pacientes con ansiedad debiera iniciarse con una dosis de 1mg, administrada en una o dos dosis. El rango de dosis usual es 0,5mg a 4mg diarios, administrados en una o dos dosis. Para pacientes con depresión neurótica (reactiva), la dosis de inicio recomendada es de 1mg diario, administrada en una o dos dosis.El rango de dosis usual es 0,5mg a 4,5mg diarios, administrados en una dosis. El tratamiento de pacientes con trastorno de pánico debiera ser iniciado con una dosis de 0,5mg a 1mg administrados al acostarse o 0,5mg dos veces al día. En ensayos clínicos de ZOTRAN XR Tabletas, la dosis de mantención promedio en pacientes con trastorno de pánico estaba entre 5mg y 6mg por día administrados como una única dosis o dividida en dos dosis diarias, con algunos pacientes ocasionales que requirieron hasta 10mg por día.La dosis debiera ajustarse a la respuesta del paciente, con incrementos de dosis no mayores de 1mg en la dosis diaria cada tres o cuatro días. En pacientes ancianos, en pacientes con enfermedad hepática avanzada o en pacientes con enfermedad debilitante, la dosis usual de inicio es 0,5mg de ZOTRAN XR Tabletas administrado una o dos veces al día. Esta dosis podría ser gradualmente aumentada si es necesario y es tolerado. El tratamiento debe ser lo más corto posible. La duración no debe ser superior a 8-12 semanas, incluyendo el período de suspensión.
Contraindicaciones.
Alprazolam está contraindicado en: glaucoma agudo de ángulo estrecho, sensibilidad a las benzodiazepinas, miastenia grave, obstrucción crónica severa. El profesional debe considerar el riesgo-beneficio en los casos siguientes: hipoalbuminemia, intoxicación alcohólica, historial de dependencia a drogas, epilepsia, insuficiencia hepática o renal, hiperkinesia (se pueden inducir reacciones paradójicas), depresión mental severa (se informan episodios de hipomanías y manía con el uso de alprazolam en pacientes con depresión mental), estados psicóticos (se pueden producir reacciones paradójicas).
Efectos indeseables.
Los efectos laterales, si ellos aparecen, son observados generalmente al inicio de la terapia y usualmente desaparecen con la medicación continuada o una dosificación disminuida. Las reacciones adversas más comunes al alprazolam que han sido informadas por pacientes tratados por ansiedad asociada con depresión y depresión neurótica (reactiva) fueron: somnolencia y aturdimiento/mareo. Reacciones adversas menos comunes fueron: visión borrosa, dolor de cabeza, depresión, insomnio, nerviosidad/ansiedad, tremor, cambio en el peso, memoria alterada/amnesia, desórdenes de coordinación, diversos síntomas gastrointestinales y manifestaciones autonómicas.Como con otras benzodiazepinas, han sido informadas con alprazolam reacciones tales como estimulación, agitación, dificultades de concentración, confusión, alucinaciones u otros efectos conductuales adversos. Rara vez se ha informado una presión intraocular aumentada. Además, los siguientes efectos adversos han sido informados en asociación con el uso de benzodiazepinas ansiolíticas incluido el alprazolam: distonía, irritabilidad, anorexia, fatiga, habla lenta y confusa, ictericia, debilidad musculoesquelética, cambios en la libido, irregularidades menstruales, incontinencia, retención urinaria y función hepática anormal.Las reacciones más comunes al alprazolam que han sido informadas por pacientes tratados por trastorno de pánico fueron: sedación/somnolencia/fatiga, ataxia/coordinación alterada, habla lenta y confusa. Reacciones adversas menos comunes fueron: humor alterado, síntomas gastrointestinales, dermatitis, problemas de memoria, disfunción sexual, alteración intelectual y confusión.
Advertencias.
Se deben observar las precauciones usuales cuando se administra ZOTRAN XR a pacientes con alteración hepática o renal. Podría producirse acostumbramiento y dependencia emocional física con las benzodiazepinas a pacientes proclives al abuso de drogas (por ejemplo, alcohólicos y adictos a drogas) debido a su predisposición al acostumbramiento y dependencia. Para discontinuar el tratamiento en pacientes que toman ZOTRAN XR Tabletas, la dosificación debe ser reducida lentamente en concordancia con las prácticas de buena medicina.Se sugiere que la dosificación de ZOTRAN XR sea disminuida en no más de 0,5mg cada tres días. Algunos pacientes podrían requerir una disminución aún más lenta en la dosificación. La seguridad y la eficacia del ZOTRAN XR no han sido establecidas en pacientes menores de 18 años. No se ha establecido su uso en depresión con rasgos psicóticos, en desórdenes bipolares, o en depresión endógena (es decir, pacientes severamente deprimidos). Se han presentado síntomas de abstinencia luego de la disminución rápida o suspensión abrupta de las benzodiazepinas incluyendo el alprazolam.Estos pueden ir desde una disforia e insomnio leves hasta un síndrome mayor que podría incluir calambres abdominales y musculares, vómito, sudoración, tremor y convulsiones. La administración a pacientes severamente deprimidos suicidas debiera hacerse tomando las precauciones apropiadas y utilizando un adecuado tamaño de prescripción. Desórdenes de pánico han sido asociados con desórdenes depresivos mayores primarios y secundarios y con aumento en los informes de suicidio entre pacientes no tratados.Por lo tanto, la misma precaución debe aplicarse cuando se usan dosis mayores de ZOTRAN XR en pacientes tratados con trastornos relacionados al pánico, que la que se aplica al uso de cualquier droga psicotrópica en el tratamiento de pacientes deprimidos o en los que exista alguna razón para esperar la idea o planes de cometer suicidio.
Interacciones.
Las benzodiazepinas producen efectos depresores aditivos sobre el SNC, cuando son administrados simultáneamente con alcohol u otras drogas que producen depresión del SNC. Se ha informado que las concentraciones plasmáticas en el estado estacionario de imipramina y desipramina se ven incrementadas en un promedio de 31% y 20%, respectivamente, debido a la administración simultánea de alprazolam en dosis de hasta 4mg/día. La importancia clínica de estos cambios se desconoce.Se han informado interacciones farmacocinéticas de benzodiazepinas con otras drogas. El clearance del alprazolam y algunas otras drogas puede ser retardado por la administración simultánea de cimetidina o antibióticos macrólidos. Embarazo y lactancia: existe el peligro potencial de malformaciones congénitas en niños de pacientes que han recibido benzodiazepinas durante el embarazo. Debido a que el uso de estas drogas es rara vez un asunto de urgencia, el uso de ZOTRAN XR durante el primer trimestre debiera ser evitado. No se debe amamantar mientras se recibe ZOTRAN XR.Efectos sobre la capacidad de conducir y usar máquinas: como en otras drogas activas en el SNC, los pacientes que reciben ZOTRAN XR debieran ser alertados de no operar vehículos motorizados o maquinaria peligrosa hasta que se establezca que ellos no llegarán a colocarse somnolientos o mareados mientras reciben ZOTRAN XR. Anticonceptivos orales: cuando se administró 1mg de alprazolam a mujeres que estaban tomando diversos anticonceptivos orales, que contenían bajas dosis de estrógenos, se produjo un incremento significativo de la semivida de eliminación de alprazolam y una reducción en la eliminación.Propranolol: la administración de 1mg de alprazolam con y sin la administración simultánea de propranolol, ha demostrado que propranolol reduce la velocidad de absorción de alprazolam, pero que no tiene ningún efecto en la eliminación o en la semivida de eliminación. Digoxina: aunque se ha informado de un caso de toxicidad después de la administración simultánea de alprazolam, un estudio posterior ha demostrado que la administración de 1,5mg de alprazolam no altera la eliminación ni la semivida de eliminación de digoxina.Litio: al administrar 2mg de alprazolam a sujetos que estaban recibiendo de 900mg/día a 1.500mg/día de litio, no se produjo ningún cambio en la eliminación de alprazolam. Las concentraciones estables de litio fueron aproximadamente un 7% mayores, cuando se administró juntamente con alprazolam, aunque dichos niveles estaban dentro de la escala terapéutica sugerida.Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: en hombres sanos, la administración de 1mg de alprazolam cuatro veces al día en combinación con 60mg de fluoxetina, cada mañana, dio como resultado un aumento de aproximadamente un 30% en las concentraciones plasmáticas de alprazolam, en comparación con los niveles observados con la administración de alprazolam solo. El test de cambios de dígitos y el test de clasificación de tarjetas que evalúan el rendimiento psicomotor indicaron que dicho rendimiento se redujo cuando se administró esta combinación.Fluvoxamina: con dosis de 50mg de fluvoxamina, los pacientes que tomaron alprazolam y fluvoxamina conjuntamente mostraron un aumento del 25% en los valores del área bajo la curva (AUC) de alprazolam, entre las 0 a las 5 horas y un aumento del 17% en la concentración máxima (Cmáx) de dicho principio activo. Después de administrarles dosis múltiples, estos pacientes doblaron los valores de AUC y Cmáx de alprazolam en plasma, entre las 0 a las 24 horas. La semivida media de alprazolam aumentó de 19,9 a 33,9 horas.Los pacientes que tomaban fluvoxamina y alprazolam en forma conjunta manifestaron una reducción en el rendimiento psicomotor, sobre todo el décimo día, en comparación con los pacientes que sólo tomaban alprazolam. Estos resultados sugieren que se debe tener cuidado y que están indicados los ajustes de dosis cuando se administran junto con alprazolam.
Incompatibilidades.
No se han identificado incompatibilidades fisicoquímicas conocidas.
Conservación.
Almacenar a temperatura ambiente controlada de 15°-30° Celcius y a humedad relativa ambiente.
Sobredosificación.
Las manifestaciones de sobredosis de alprazolam incluyen somnolencia, confusión, coordinación alterada, reflejos disminuidos y coma. Se ha informado muerte en asociación con una sobredosis de alprazolam por sí misma, como con otras benzodiazepinas. Además, los casos fatales han sido informados en pacientes que se han sobredosificado con una combinación de una única benzodiazepina, incluido el alprazolam, y alcohol; los niveles de alcohol vistos en algunos de estos pacientes han sido más bajos que los usualmente asociados con fatalidad inducida por alcohol.Experimentos en animales han indicado que se puede producir un colapso cardiopulmonar luego de dosis intravenosas masivas de alprazolam (sobre 195mg/kg, 975 veces la dosis humana máxima recomendada que es de 10mg/día). Los animales pudieron ser resucitados con ventilación mecánica positiva y la infusión intravenosa de norepinefrina bitartrato. Experimentos en animales han demostrado que una diuresis forzada o hemodiálisis son probablemente de poco valor en el tratamiento de la sobredosis.Como con el manejo de cualquier sobredosis, el médico debiera tener en mente que se pueden haber ingerido múltiples agentes.
Presentaciones.
Comp. con 0,5mg (redonda, azul), 1mg (redonda, blanca).