Kokain Tarihçesi:

Kokainin ana vatanı Perudur ve İnkalar’ın yazılı kaynaklarında, işçilerin çalışırken dayanıklılığı arttırmak için koka yaprakları çiğnedikleri bilinmektedir. İlk kez 1550’de Avrupa’ya getirilmiş ama Avrupa’nın bu koka bitkisine ilgisi 300 yıl boyunca botanik bahçelerinde sınırlı kalmıştır. Ancak 1800’lü yılların ortalarda kokain izole edilmiş ve üzerinde çeşitli çalışmalar başlamıştır.

1883 yılında Alman askeri doktorları, birliklerinin yorgunluğunu gidermek amacıyla kokain vermiştir. Bundan sonra en kapsamlı çalışmayı Freud yapmıştır. Freud'un  kendisi de kokain denemiş, hatta pek çok yapıtının kokain etkisindeyken yazdığı ileri sürülmüştür. Freud ile birlikte Jules Verne, Thomas Edison gibi ünlüler de kokainin tedavi amaçlı kullanımını savunmuşlardır. Kokainin hareretli savunucusu Freud kokainin iki etkisi olduğunu yazmıştır. Bunlar afrodizyak olarak kullanımı ve morfin bağımlılığının tedavisi. Ama daha sonra kokainin de tehlikeli yan etkileri olduğunu anlayınca tedavide kullanmamıştır. Daha sonra anestezik etkisinin keşfi ile, özellikle göz, burun ameliyatlarında lokal anestezik olarak kokain kullanılmaya başlanmıştır. Daha sonra kanserden hemoroide kadar her derde deva ilaç olarak satılmaya başlanmıştır.

1886 ‘da satılmaya başlanan coca-cola’nın içindeki kokain ancak 1901’de içeceğin içinden çıkartılmıştır. Kokainle ilgili ilk kısıtlamalar 1914’de başlamış, 1930’dan itibaren tüm dünyada kullanımı kontrol altına alınmış ve popülaritesi uzun bir süre düşmüştür. Ancak 79-80 'den sonra tam bir patlama yapmış, 1985’de ABD’de 6 milyon insanın ayda en az bir kez kokain aldığı, 83’de lise son sınıf öğrencilerinin %18’inin hayatlarında en az bir kez kokain denediği ortaya çıkmıştır.

1986 yılında crack kokainin gelişmesi, kokain suistimalinde yeni bir boyut getirmiştir. ABD’nin bir numaralı drug problemlerinden biri olmuştur. Avrupa’da kullanımı ABD’deki kadar salgınsal bir boyutta değildir. 87’ den itibaren kullanımı azalmasına rağmen, halen ABD’de 2.5 milyon kokain bağımlısı olduğu düşünülmektedir.

Kimyasal Yapısı ve Etkileri:

Kokain eritroksilon koka bitkisinden elde edilen bir tozdur. Kokainin tuz hali burundan ve damardan alınabilir, ağızdan alındığında karaciğerde çok hızlı yakıldığından yüksek dozlarda ağızdan etkin olur. Kimyasal olarak amfetamine hiç benzememekte, daha çok atropine benzemektedir. Ama beyindeki etkisi amfetamine oldukça yakındır. Amfetamin gibi sinapslarda dopamin ve noradrenalin seviyesini arttırır, amfetamin hem salınımı arttırıp hem geri alınımını bloke ederken, kokain birincil olarak geri alınımını bloke eder.

Günümüzde kanıtlar, kokain etkisinin büyük bir kısmının zevk beyni denilen bölgenin ödül ya da arzu uyandırıcı devrelerinin bulunduğu yollarda geçekleştiğini göstermektedir. Ama aynı zamanda bu devrelerin büyük bir kısmı, duyguların düzenlenmesi, cinsel dürtü, otomatik fonksiyon ve hafızayla ilgili olan bir sistemin parçasıdır. Bu devreler kendi kendini uyarır ve ödül duyusunun şiddetini arttırır. Bu bölge maddelerle uyarımı yapıldığında, kokain bagımlılarında ortaya çıkan zihni meşgul eden, şiddetle arzulanan ve tekrarlayan ( stereotipik ve takıntılı davranışlar ) davranışların açıklamasıdır. Kokainin dopamin geri alınımı inhibe etmesinden dolayı, sinaps boşluğunda ihtiyaç fazlası dopamin oluşur ve bunun kuvvetli öforiyi oluşturmasının sebebi olduğu düşünülmektedir. Kokainin etkisi geçince oluşan kuvvetli disfori ise salınan dopaminin geri alınmaması sonucu, presinaptik dopaminin azalmasındandır.

Kokainin oluşturduğu ruhsal tablo amfetamine oldukça benzemektedir : Yorgunluk hissinin kalkması, aktivite artışı, genel konuşkanlık, kendine güven, kendini iyi hissetme, uykusuzluk, iştahsızlık sayılabilir. Ayrıca kokainin yarattığı snob davranışlar ise kokainin fizyolojik etkisinden çok pahalı olmasından kaynaklandığı düşünülmektedir. Fiziksel etkileri ise düşük dozlarda uyarıcı, çok yüksek dozlarda ise medullar depresyona sebep olmakta ve ölüm meydana gelmektedir.

Kokainin tekrarlayan dozlarda kullanımı duyarlılık yaratır. İlacın subjektif etkilerine karşı tölerans gelişirken, arzu uyandırıcı etkilerine karşı tölerans çok gelişmez. Duyarlılık, tölerans ve şiddetli arzu uyandırması ise kokainin ölümcül dozda alınması için başlıca tehlikelerdir. Deneylerde kokaine ulaşımı hiç sınırlandırılmamış olan farelerin %90’ı bu deneylerde ölmüştür. Bu oran eroinde sadece %36’dır.

Yüksek dozda kokain vücut ısısında belirgin bir artışa sebep olur. Bunun nedeni MSS’ in uyarılması, titreme ve çarpılmaların oluşması ve damarların büzülmesinden dolayı ısı kaybının düşmesidir.

Freud’un yaptığı çalışmaların dışında kokainin kas gücünü arttırdığı ispatlanmamıştır ;)

Toz kokainin etkisi 40-50 dakika sürer, kokainin bir alkalinle pişirilmesiyle oluşan crack kokain ise tüttürülerek alındığından ötürü, damardan alınımından bile daha hızlı ve güçlü bir öfori yaratır.Tekrarlayan dozlarda alma arzusu crack kullanımında daha belirgindir, etkisi daha kısa sürer ( 20 dk. ). Kokain kullanan kişi daha yüksek dozda kokain aldığında daha çok öfori oluştuğunu hemen farkeder. Kişi ya crack’ i bitirinceye kadar ya da sağlık problemi oluşuncaya kadar kullanmaya devam edebilir.

Amfetamindeki binge  kokain için daha da geçerlidir. Binge sonrası ise huzursuzluk, yorgunluk, depresyon oluşur. Damardan alınımı, deneylerde kokain bağımlılarının damardan amfetaminle damardan kokaini ayırd edemediğini göstermiştir.

Kokain en güçlü ve en hızlı bağımlılık oluşturan ilaç olarak kabul edilmektedir. Bir tek dozu bile psikolojik bağımlılık geliştirmek için yeterli sayılmaktadır. Kokain bağımlılığı kumar bağımlılığına paralellik gösterir ve genelde çoklu madde bağımlılığında görülür. Bir kokain bağımlısı büyük ihtimalle yaşadığı crashleri atlatabilmek için bol miktarda esrar, alkol, yatıştırıcı ve hatta eroin alıyor olabilir.

Fiziksel bağımlılık yapmadığı kabul edilmektedir.Kokain kullanımının kesilmesinden sonra ortaya çıkan tablo ise daha çok psikolojik sıkıntıların bir dışavurumudur.

Yan Etkileri:

Kokain ani ölüm ve kalp krizine yol açtığından, hayatında kokain almamış bir kişinin ilk dozda ölme riski vardır (Rivayete göre % 3 ). Bunun dışında kullanımında kafa karışıklığı, saldırganlık, delirium, paranoya, halüsinasyon, psikoz, tekrarlayan davranışlar ve iştahsızlığa yol açar. Bunun dışında vücut ısısının artması, koku duyusunun kaybı, burun mukozasının ve kemiğinin erimesi, karaciğer zehirlenmesi, iktidarsızlık yapabilir.

Klinikte Kullanımı:

Kokain Türkiye’de kırmızı reçete ile 225 mg’ a kadar yazılabilir ( teorik olarak ), pratikte hiçbir şeyin tedavisinde kullanılmamaktadır. Lokal anestezik olarak kullanılması, daha az yan etkili ve daha kuvvetli akrabalarının çıkmasıyla kalkmıştır.

Piyasası:

Kokain dünya piyasasında patlamasını 70’ lerin sonunda yapmıştır. Amfetaminlerin popülerliğini yitirmesinden ve Kolombiya’daki iktidar boşluğundan sonra koka bitkisi geniş ölçüde Kolombiya’da ekilmeye başlanmış, Peru’dan gelen koka macunu ise işlenip yurtdışına gönderilmiştir. Koka dünyada Peru, Kolombiya ve Bolivya’da yetişmektedir. Kolombiya’da bir gramı 1-5 $ arasında değişmekte, bu fiat ABD’de kilosu 20,000 $ olmakta, sokakta ise gramı $60-80 arası değişmektedir. Saflığı her geçen yıl artmakta, ABD’de satılan crack kokain ortalama %90 saflıkta bulunmaktadır. Kolombiya’nın ikincil pazarı Avrupa’da ise kullanımı stabilleşmiş, artmamaktadır. Türkiye’de ise diğer pek çok madde gibi yaygın olarak kullanılmamakta. Bir tehlike olmaktan çok uzaktır.

uyarıcılar Amfetaminler Efedrin Fenilpropanolamin  Cathine 
U4Euh (ice) Antidepresanlar Kafein ve Teofili Nikotin