Farmacologia- Vias de Administração

Vias de Administração

 

Várias vias de administração envolvem um processo de absorção no qual a droga precisa cruzar uma ou mais membranas tissulares antes de entrar na corrente sangüínea. A via intravenosa é uma exceção, porque a droga é colocada diretamente na circulação. Quando administrada subcutânea ou intramuscularmente, a maior parte da droga pode entrar na circulação através de aberturas ou fenestras nas paredes capilares e não penetrar membrana alguma.

  1. Enteral

  1. Oral

A administração de fármacos pela boca é a via de administração mais comum, entretanto é também a mais variável e envolve o trajeto mais complicado de acesso aos tecidos. Certos fármacos são absorvidos no estômago, em geral, porém o principal sítio de entrada para a circulação sistêmica é o duodeno, em razão de sua maior superfície de absorção. A maioria dos fármacos absorvidos no trato gastrintestinal (TGI) entra na circulação porta e passa pelo fígado antes de ser distribuída Pela circulação geral. O metabolismo de primeira passagem no intestino ou fígado limita a eficácia de muitos fármacos tomados por via oral, p.ex., mais de 90% da nitroglicerina são eliminados durante uma única passagem pelo fígado. A ingestão de fármacos com alimentos pode influenciar a absorção.

A absorção pelo trato gastrintestinal é regulada pelos fatores geralmente aplicáveis, tais como estado físico da droga, área de superfície para a absorção e o fluxo sangüíneo e a concentração no local da absorção.

  1. Vantagens

  1. A via oral é a mais segura, além disso é conveniente e econômica.

  1. Desvantagens

1- O meio ácido do estômago e as enzimas digestivas podem destruir a droga. Em ruminantes, as enzimas bacterianas podem inativar a droga ou os pocessos digestivos podem ser alterados pela droga, p.ex., como ocorre com os antimicrobianos.
2- Algumas drogas irritam a mucosa gastrointestinal, podendo provocar vômitos.

  1. A presença de alimento pode prejudicar a absorção.
  2. Algumas drogas, p.ex., propranolol, são extensivamente metabolizadas pela mucosa gastrointestinal e pelo fígado antes de alcançar a circulação sistêmica. Isto é referido como metabolismo de primeira passagem.
  3. Incapacidade de absorver alguns fármacos por causa de suas características, p.ex., polaridade.

  1. Outras considerações

  1. Drogas antimuscarínicas e narcóticas podem atrasar o esvaziamento gástrico e, por isso, a taxa de absorção, prolongando o ínicio do efeito.
  2. 2- Um intestino hiperativo pode reduzir o tempo de trânsito e assim reduzir o tempo de contato droga-intestino levando a absorção reduzida.

  3. Comprimidos entéricos revestidos podem proteger a droga da destruição pelo ácido do estômago e aumentar a absorção.


2- Sublingual

A colocação sob a língua permite ao fármaco difundir-se para a trama capilar mucosa e assim passar diretamente para a circulação sistêmica. A administração de um agente por esta via tem a vantagem de que o fármaco evita o intestino e o fígado, não sendo inativada pelo metabolismo.


3- Retal

Cinqüenta por cento da drenagem da região retal contorna a circulação porta, assim, a biotransformação hepática de fármacos é mínima. Tanto a via sublingual como a retal tem a vantagem adicional de evitarem a destruição do fármaco por enzimas digestivas ou pelo baixo pH do estômago. A via retal é útil se o fármaco induz o vômito quando administrado por via oral ou se o paciente já está em crise emética (a via retal também é usada para administrar agentes antieméticos). Esta via tem como desvantagem o fato de que a absorção retal ser geralmente irregular e incompleta, sendo que muitos fármacos irritam a mucosa do reto.

 

  1. Parenteral

A administração parenteral é usada para fármacos que são de difícil absorção pelo TGI e para agentes como a insulina que são estáveis no TGI (esta via evita o TGI). Esta administração usada também para pacientes inconscientes e em circunstâncias que se requer rápido início de ação. A administração parenteral permite o melhor controle sobre a dose real do fármaco dispensada ao organismo. As 3 principais vias parenterais são a intravascular (intravenosae intra-arterial), intramuscular e subcutânea. Cada uma delas tem suas vantagens e desvantagens.

  1. Tipos

  1. Intravascular(intravenosa, intra-arterial)
  2. Intramuscular
  3. Subcutânea
  4. Intraperitonial
  5. Intratecal

  1. Vantagens

Início rápido (a via IV é mais rápida do que a IM a qual é mais do que a subcutânea).
2- Desvantagens

  1. É necessário assepsia.
  2. Pode provocar dor.
  3. A velocidade de início é muito rápida, podendo causar uma resposta cardiovascular com drogas que normalmente tem efeitos mínimos no sistema cardiovascular.
    D. Em animais destinados ao consumo humano pode ocorrer alteração na cor da carne ou a formação de abcessos com desvalorização da carcaça.


1- Intravascular

A injeção intravenosa (IV)é a via parenteral mais comum. Para fármacos não absorvidos por via oral, usualmente não há alternativa. Na administração IV, o fármaco não tem contato com o TGI, e portanto, não sofre metabolismo de primeira passagem pelo fígado. Esta via permite pronto efeito e grau máximo de controle quanto aos níveis circulantes de medicamento. Entretanto, diferentemente dos fármacos presentes no TGI, os fármacos injetados não podem ser removidos por manobras como a provocação de vômitos ou a união a carvão ativado. A injeção IV pode introduzir bactérias por contaminação do material , causar hemólise ou outras reações adversas em função da chegada de altas concentrações do fármaco no plasma e no tecido. Assim a velocidade de infusão deve ser cuidadosamente controlada. Cuidados semelhantes aplicam-se aos medicamentos injetados por via intra-arterial (IA).

  1. Intramuscular (IM)

Os fármacos administrados intramuscularmente podem ser soluções aquosas ou preparações de depósito especiais - em geral uma suspensão do fármaco em veículo não-aquoso, tal como etileno-glicol ou óleo de amendoim. A absorção de fármaco em solução aquosa é rápida, enquanto a de preparação de depósito é lenta. A medida que o veículo sedifunde, deixando o músculo o fármaco precipita no local da injeção. O fármaco então se dissolve lentamente, fornecendo dose sustentada por um período de tempo prolongado.

3- Subcutânea (SC)

Esta via só pode ser utilizada para fármacos que não irritam o tecido; caso contrário, pode sobrevir dor intensa, necrose e descamasão .

Esta via de administração, assim como a injeção IM, requer absorção e é algo mais lenta do que a via IV. A injeção SC minimiza os riscos associados com a injeção intravascular. Pequenas quantidades de adrenalina são, às vezes, associadas com um fármaco de modo a restringi-lo a sua área de atuação. A adrenalina atua como vasoconstitor local e diminui a remoção de fármaco, como a lidocaína, do seu local de admiministração. Outros fármacos que utilizam a administração SC incluem sólidos, tais como cápsulas silásticas e bombas mecânicas programáveis.

  1. Outras

  1. Inalatória

A inalação proporciona rápido contato do fármaco com a grande área de superfície das membranas mucosas do trato respiratório e do epitélio pulmonar, produzindo um efeito quase tão rápido (devido a grande superfície dos pulmões e do grande fluxo sangüíneo) quanto por injeção IV. Esta via de administração é usada para fármacos na forma de gases (p.ex., alguns anestésicos) ou aqueles que podem ser dispersos na forma de aerossol. A via é particularmente eficiente e conveniente para pacientes com distúrbios respiratórios (p.ex., asma ou doença pulmonar obstrutiva crônica), pois o fármaco é aplicado diretamente no local da ação, e os efeitos adversos sistêmicos são minimizados.

2- Intranasal

Certas drogas são administradas por via intranasal, como a demopressina no tratamento do diabetes insipidus.

3- Intratecal/intravuscular

É necessário por vezes inhtroduzir o fármaco diretamente no líquido céfalo-raquidiano (LCR), como o metotrexato no tratamento da leucemia linfocítica aguda.

  1. Tópica
  2. A aplicação tópica é usada quando se deseja efeito local, p.ex., o clotrimazol é aplicado na forma de creme diretamente à pele no tratamento da dermatofitose. O grau de absorção depende da lipossolubilidade da droga. Pele abrasada ou queimada pelo sol pode absorver mais droga do que a pele intacta.

  3. Transdêrmica
  4. Esta via de administração determina efeitos sistêmicos por aplicação do fármaco à pele, usualmentepor meio de um adesivo transdêrmico. A velocidade de absorção pode variar amplamente, na dependência das características físicas da pele no local de aplicação. Esta via é mais usada para o fornecimento contínuo de fármacos, tais como o antiaginoso nitroglicerina.

  5. Olho

Esta via é usada para ao tratamento de infecções locais, instilando-se fármacos no olho.

1