A glicose é hidrossolúvel e, por isso, sua passagem pela membrana e conseqüente entrada na célula por difusão é muito lenta e incompatível com a constante necessidade de glicose para gerar energia.
Existem cinco tipos já identificados de transportadores de glicose (GLUTs):
GLUT 1 - nas hemácias, músculo, cérebro, timócitos e adipócitos
GLUT 2 - fígado, células das ilhotas pancreáticas, membranas basolaterais das células epiteliais, renais e intestinais
GLUT 3 - músculo esquelético fetal
GLUT 4 - células musculares e adiposas; é sensível à insulina
GLUT 5 - na membrana apical das células intestinais
Apesar do grau de homologia da seqüência de aminoácidos e conformação entre os GLUTs, o modo de transporte e os cofatores alostéricos dessas enzimas variam bastante. O GLUT 4, por exemplo, necessita de insulina; já o GLUT 1 é regulado pelos níveis de ATP e ADP. No fígado, o sistema é ativado por picos hiperglicêmicos.