Los Antiiflamatorios no esteroideos (AINE), inhiben la ciclooxigenasa (COX), enzima necesario para la síntesis de prostaglandinas. Se han identificado dos isoenzimas. La COX-1 seria responsable de la síntesis de prostaglandinas con funciones citoprotectoras de la mucosa gástrica. La COX-2 se puede detectar en diversos tejidos cuando en ellos se ha desencadenado un proceso inflamatorio, y también interviene en la homeostasis renal.

Un antiinflamatorio que inhiba de manera selectiva la COX-2, sin inhibir la COX-1, produciría el efecto antiinflamatorio sin los efectos indeseables derivados de la inhibición de la COX-1, como los gastrointestinales.

El celecoxib (Celebrex) i el rofecoxib (Vioxx) son dos nuevos antiinflamatorios inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 2 (COX-2). El celecoxib está aprobado para el tratamiento de la Artrosis y la Artritis reumatoide, y el rofecoxib para el tratamiento de la Artrosis. A dosis terapéuticas inhiben la COX-2, però no se ha observado que inhiban la COX-1, y se ha sugerido que producirían menos reacciones adversas gastrointestinales.

En el tratamiento de la Artrosis y de la Artritis reumatoide el celecoxib (100 -200 mg cada 12 h), mejora los sígnos y los síntomas de manera similar al naproxeno y diclofenaco.

En la Poliposis adenomatosa familiar, el celecoxib reduce el número y tamaño de los pólipos.

El rofecoxib (25 mg al día) también se ha mostrado eficaz en la dismenorrea.

Los efectos indeseables más frecuentes de celecoxib y rofecoxib son: dolor abdominal, diarrea y dispepsia. Se han descrito algunos casos de toxicidad renal, pancreatitis y hepatitis con celecoxib. A diferencia de otros AINE, no inhiben la agregación plaquetaria ni alargan el tiempo de sangría.