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Formas farmaceuticas
de administración sobre piel y mucosas. Pomadas 
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Sobre la piel se aplican , ya sea con fines terapéuticos o cosméticos, numerosas formulaciones de diversa naturaleza fisicoquímica.
- las formas líquidas son bastantes frecuentes. Pueden prepararse como soluciones, suspensiones o emulsiones
- las formas sólidas, entre las que se encuentran los polvos suavizantes y lubricantes y las barras o lapiceros que contienen sustancias medicamentosas
- las formas de consistencia semisólida constituyen sin embargo, el grupo mas amplio dentro de las formulaciones de aplicación sobre la piel y diversas mucosas.
Las características fisicoquímicas de las soluciones, suspensiones y emulsiones líquidas, así como los polvos, son independientes de la vía de administración a la que se destinan.
No ocurre lo mismo con los sistemas semisólidos, cuyas características y propiedades se pueden considerar específicas de las preparaciones de aplicación tópica.
Los sistemas semisólidos satisfacen una exigencia de las preparaciones de aplicación tópica, ya que en general poseen buena adherencia lo que hacen que permanezcan sobre la superficie de aplicación por un tiempo razonable hasta que se eliminan con el lavado.
Sus propiedades se deben a su comportamiento reológico de tipo plástico, según el cual los semisólidos mantienen su forma y se adhieren como una película, pero cuando se aplica una fuerza externa sobre ellos se deforman con facilidad y fluyen (capacidad de extensión)
POMADAS: DEFINICIÓN Y CARACTERÍSTICAS GENERALES
Las pomadas constituyen un grupo de preparados farmacéuticos muy heterogéneo, caracterizado por su consistencia semisólida. Estan destinadas a ser aplicadas sobre la piel o sobre mucosas con el fin de ejercer una acción local o dar lugar a la penetración cutánea de los medicamentos que contienen.
Constan de un excipiente sencillo o compuesto , en cuyo seno se disuelven o se dispersan los principios activos
Todos los preparados de consistencia semisólida están, de hecho, englobados en la definición genérica de “pomadas” pero a menudo se utilizan otras denominaciones más específicas, relacionadas con sus características fisicoquímicas y su consistencia mas o menos blanda.
Así en la Farmacopea Europea se distinguen varias categorías de pomadas:
1) pomadas propiamente dichas: constan de un excipiente de una sola fase en la que se pueden dispersar sólidos o líquidos.
- Hidrófobas (lipófilas) no pueden absorber más de una pequeña cantidad de agua. Las sustancias que se emplean con más frecuencia en su formulación son la vaselina, la parafina, la parafina líquida, los aceites vegetales, las grasas animales, los gliceridos sintéticos, las ceras y los polialquilsiloxanos líquidos.
- Absorbentes de agua pueden absorber grandes cantidades de este líquido. Sus excipientes son los de las pomadas hidrófobas a las cuales se les incorpora emulgentes de tipo W/O, como la lanolina, los alcoholes de grasa de lana, los esters de sorbitano, los monoglicéridos y los alcoholes grasos.
- Hidrófilas se elaboran con excipientes miscibles en agua, tales como los polietilenglicoles líquidos y sólidos (macrogoles). Pueden contener cantidades adecuadas de agua
2) cremas: son pomadas multifásicas constituidas por dos fases, un alipófila y otra acuosa.
- Hidrófobas la fase contínua o externa es la fase lipofila debido a la presencia en su composición de emulgentes tipo W/O
- Hidrófilas la fase externa es de naturaleza acuosa debido a la presencia en su composición de emulgentes tipo O/W, tales como los jabones sódicos o de trietanolamina, alcoholes grasos sulfatados y polisorbatos a veces combinados en proporciones convenientes con emulgentes tipo W/O
3) geles : estas preparaciones estan formadas por líquidos gelificados con ayuda de agentes apropiados.
- Hidrófobos (oleogeles) están constituidos por excipientes como parafina líquida adicionada de polietileno, aceites grasos gelificados con sílice coloidal o por jabones de aluminio o zinc.
- Hidrófilos (hidrogeles) se elaboran con excipientes hidrófilos como el agua, el glicerol y los propilenglicoles, gelificados con sustancias como goma de tragacanto, almidón, derivados de la celulosa, polímeros carboxivinilicos, silicatos de magnesio y aluminio
4) pastas: contienen elevadas proporciones de sólidos finamente dispersos en el excipiente por lo que, generalmente su consistencia, es bastante elevada.
Excipientes y bases para pomadas
El principal papel del excipiente es servir de soporte al principio activo que se desea aplicar sobre la piel, aunque el excipiente podrá influir en la penetración del principio activo hacia lugares menos o más profundos situados por debajo de la zona de aplicación y contribuir de este modo a la eficacia del preparado.
En algunos casos (pomadas protectoras) el excipiente puede influir en la capacidad de protección final de la pomada frente a diversos agentes externos o incluso desprovisto de medicamentos propiamente dichos puede utilizarse como protector.
En otros casos el excipiente contribuye a mantener las características fisicoquímicas de la piel normal (grado de humedad y pH) mejorando así sus mecanismos de defensa.
Las características que deben reunir los excipientes de pomadas son las siguientes:
- deben ser bien tolerados y no manifestar acciones que los inhabiliten (irritantes, sensibilizan tes)
- tienen que ser inertes frente al principio activo que incorporan (compatibilidad física y química) así como frente al material de acondicionamiento
- estable frente a los factores ambientales para garantizar su conservación
- deben presentar una consistencia conveniente para que su extensión sobre la piel o las cavidades mucosas se realice con facilidad y además puedan dispensarse en tubos.
- En determinados casos(pomadas oftálmicas) se requiere que sean esterilizables
- Deben ceder adecuadamente el principio activo que incorporan
- En la medida de lo posible deben carecer de caracteres organolépticos desagradables
Clasificación de los excipientes.
Los excipientes de pomadas pueden dividirse, de acuerdo con los diferentes tipos de pomadas.
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Sistema W7O |
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Sistema O/W |
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Las bases de absorción anhidra y las bases emulgentes O/W anhidras pueden utilizarse directamente como excipientes y al mismo tiempo constituyen la base para la preparación de los excipientes emulsión como emulsiones W/O y O/W respectivamente que son de uso mas extendido.
Excipientes hidrófobos
Son vehículos de carácter graso o lipófilo, que pueden utilizarse aislados o en mezclas.
Tienen en común su carácter oclusivo (denominado emoliente en términos dermatológicos)
Inducen a la hidratación en la zona de aplicación y mantienen una capa acuosa de cierto espesor en la interfase vehículo/piel, debido a la acumulación de agua interna y sudor.
En el grupo se incluyen:
a.- hidrocarburos como vaselinas y parafinas
b.- aceites vegetales
c.- grasas sintéticas
d.- diversas ceras y siliconas
a.- vaselinas y parafina
La vaselina constituye un sistema de dos fases con estructura de gel, un afase líquida y un a fase sólida que esta constituida por un componente cristalino (n-parafinas) y un componente microcristalino (isoparafinas).
Los hidrocarburos sólidos forman un esqueleto reticular, coherente, tridimensional en el que se alojan los hidrocarburos líquidos. Las buenas propiedades (plasticidad y tixotropía) que caracterizan a una vaselina de alto valor farmacéutico solo se presenta si existe una relación bien equilibrada entre parafinas cristalinas y microcristalinas por una parte y parafinas líquidas por otra.
La ductibilidad propiedad a la que le debe la vaselina su carácter filante es atribuible a la porción microcristalina de isoparafinas y parafinas cíclicas.
Por el contrario, las vaselinas con un contenido alto en n- parafina poseen una textura más rígida. Se suelen diferenciar, en relación con el procedimiento usado para su obtención, tres variedades:
- natural
- de nafta
- artificial
la última se fabrica fundiendo conjuntamente parafinas sólidas y líquidas.
El punto de fusión de las vaselinas oficinales oscila entre 38 y 60 grados, lo que garantiza una óptima extensibilidad sobre la piel. Debido a su gran inercia química es compatible con la mayoría de los medicamentos y francamente estable.
Sus inconvenientes son la dificultad de eliminar de la piel y mancha la ropa.
Todas las vaselinas son altamente oclusivas y a menudo se emplean como emolientes, solo para mantener una textura suave de la piel y favorecer el correcto desarrollo y formación del estrato córneo
Las vaselinas líquidas y las sólidas se utilizan para rebajar o aumentar la consistencia de los vehículos, adicionadas a otros excipientes grasos
Modernamente se utiliza bases grasas formadas por mezclas seleccionadas y altamente purificadas de hidrocarburos como PLASTIBASE.
A diferencia de la vaselina su manipulación es más cómoda y la liberación de los medicamentos parece ser más favorable.
Siliconas
Las más usadas son las dimeticonas .
Tienen cuatro propiedades básicas que las hacen extraordinariamente útiles:
- hidrofobia acusada, hidrorrepelente
- inercia química , en consecuencia muy estables
- inocuidad y ausencia de irritabilidad en le piel
- especial afinidad por la piel, sobre la que tienden a formar películas muy adherentes y finas
en farmacia se utilizan en forma líquida y no se emplean en forma aislada sino adicionadas a otros excipientes, a los que les proporciona adherencia y capacidad oclusiva..
Forman parte de la fase grasa de muchas cremas de tipo emulsión que se aplican sobre la piel en capa fina: cuando se evapora el agua, quedan recubriendo la piel en forma de película finísima, casi invisible, emoliente y protectora y al mismo tiempo de oclusividad moderada debido al ínfimo espesor de la capa.
Ceras
No son del todo hidrófobos y más polares que los anteriores.
La más empleada es la de abejas, lavada y purificada, denominada cera blanca y que se presenta en forma de laminillas o grumos sensiblemente esféricos de fácil manipulación.
Una de las características de las ceras es incorporar cierta proporción de agua cuando están fundidas, aunque la mayor parte de agua se pierde al solidificar y el resto queda incorporada en forma de cuasiemulsión, muy lábil, que se cede fácilmente a la piel y actúa como refrescante.
Normalmente se suelen usar mezcladas con parafinas líquidas o semisólidas, más frecuentemente con aceites vegetales, que rebajan su consistencia.
Las pomadas que contienen una proporción importante de ceras se llaman ceratos.
Gliceridos naturales y semisintéticos
Los más empleados en pomadas son el aceite de oliva, de almendras y el de cacahuate.
Bases de absorción anhidras
Son excipientes sin agua, constituidos por vehículos hidrófobos adicionados de emulgenetes W/O.
Se usan como preparados emolientes que carecen de la marcada capacidad oclusiva que poseen los excipientes grasos, pero aun asi, permiten mantener un grado de hidratación muy conveniente en la piel.
La denominación de bases de absorción es por su capacidad para absorber agua en forma de emulsión W/O, capacidad que le confiere la presencia de un emulgente de bajo HLB en su composición.
Para su elaboración se utiliza sustancias hidrófobas como las vaselinas, las paarfinas y otras a las que se les adiciona como emulgentes, la lanolina o sus derivados.
Lanolina y derivados
La lanolina es una base de absorción, es parecido a las ceras aunque más hidrófilo
Es altamente compatible con la piel por la similitud de su composición con la de los lípidos cutáneos, pero su inconveniente es su inestabilidad, su tacto desagradable y du elevado punto de fusión. Por ello raramente se usa aisladaa sino combinada con otras sustancias como sus derivados como alcoholes de lanolina o alcoholes de lana.
Estos se prefieren por su pureza, su mayor capacidad de absorción de agua y de medicamentos y su mejor textura y finura para la piel
Ejemplos de bases de absorción:
Alcoholes de lana
Vaselina blanca
Parafina sólisa
Parafina líquida
Con frecuencia se mezcla vaselina –lanolina con el fin de combinar la capacidad absorbenete de la lanolina con la oclusividad de la vaselina. Estas bases previenen la evaporación y mantienen la hidratación del estrato córneo, favoreciendo la penetración de los fármacos
Alcohol cetoestearílico
Lanolina
Parafina sólida
Vaselina filante
Hay mezcla de vaselina con alcoholes grasos alifáticos con pequeñas proporciones de ceras.
Estas bases son más fijas y manejables con mejores caracteres organolépticos.
Tienen alta capacidad de incorporación de agua debido al carácter emulgente W/O de los alcoholes
Colesterol
Alcohol estearilico
Cera blanca
Vaselina blanca
Todas se preparan por mezcla, fusión y enfriamiento.
Existen también muchas bases de absorción elaboradas con excipientes grasos (vaselina o aceites vegetales) adicionados de un emulgente W/O sintético tipo SPAN (esteres grasos de sorbitan) o monoesteres de glicerina (monoestearato de glicerilo)
Emulsiones W/O
Todas las bases de absorción citadas, por incorporación de agua, producen excipientes emulsión W/O aptos para la administración de fármacos.
La adición de agua puede ser en frío en algunos casos, pero en general, se realiza calentando a temperatura relativamente baja.(60 – 70 grados) la base y el agua (provista o no del medicamento) por separado; el agua se añade a la base fundida y se agita hasta enfriamiento.
La utilización de las emulsiones W/O tiene dos vertientes:
- la preparación de cremas refrescantes o cold cream
- como vehículos de medicamentos tópicos o penetrantes
Las cold creams son emulsiones hábiles, que ceden el agua con facilidad cuando se aplican sobre la superficie de la piel; al elevarse la temperatura, la emulsión se rompe. La evaporación del agua produce una sensación refrescante.
Las más clásicas son los ceratos con agua
Cera blanca
Aceite de almendras
Agua destilada de rosas
Borax
Los aceites vegetales son para rebajar la consistencia y al agua se añade esencias para mejorar los caracteres organolépticos.
Otras se preparan por adición de agua a vehículos como bases de absorción.
Alcoholes de lana
Vaselina blanca
Parafina sólida
Parafina líquida
Agua destilada
Sin embargo estas emulsiones no son tan refrescantes como los ceratos con agua, debido a que son más estables y ceden su agua con mayor dificultad.
Por otro lado los sistemas vaselinas/alcoholes grasos pueden emplearse como vehículos de medicamentos tópicos y penetrantes, pero en general los más usados son vaselina /lanolina y sobre todo las mezclas de vaselina o aceites con emulgentes sintéticos W/O.
Estos excipientes favorecen la penetración debido a su carácter moderadamente oclusivo y a su buena miscibilidad con el sebo.
Bases de emulsión anhidra
Los excipientes pertenecientes a este grupo se los conoce como excipientes lavables porque su carácter organoléptico más relevante es el ser fácilmente eliminable por lavado o aclarado con agua corriente.
Están constituidos por mezclas de vehículos grasos o lipófilos y emulgentes O/W con o sin componentes hidrófilos..Además de estos emulgentes se agregan alcoholes grasos (cetílico, estearílico) que tienen la capacidad de reforzar el carácter emulgente de los anteriores., aparte que mejoran la consistencia y estabilidad de las emulsiones resultantes de la adición de agua y la propia capacidad de incorporación de esta última.
No se emplean aisladamente casi nunca, tan solo para preparar los excipientes tipo emulsión.
Emulsiones O/W
Pueden obtenerse por adición de agua a cualquiera de las bases de emulsión que se citaron, aunque la mayoría se prepara directamente así:
-funden los componentes grasos a temperatura moderada (60-70 grados)
-calefacción a la misma temperatura de los componentes de la fase acuosa
-adición de esta última a porciones a la fase grasa fundida con agitación suave hasta enfriamiento.
Son lavables
No son tan oclusivas como las bases de absorción
Son agradables en todos los aspectos y por ello gozan de mejor aceptación por el consumidor
Cuando se aplican sobre la piel pierden agua por evaporación con relativa rapidez, lo que desvirtúa en parte sus propiedades como vehículos. Por esta razón, se suele añadir a las fases acuosas compuestos hidrotrópicos de punto de fusión más alto que el agua, que retardan la evaporación, el más usado es la glicerina pero tambien el propilenglicol y el sorbitol
Si la proporción de agua es elevada (mas del 80%) su evaporación, una vez aplicada sobre la piel. Hacen que no dejen residuo apreciable y la piel queda con su aspecto normal (cremas evanescentes)
Estas emulsiones so sensibles a la contaminación microbiana por lo que casi toda contienen conservantes autorizados que se incorporan a la fase acuosa.
También pueden contener antioxidantes ya que algunos componentes de la fase oleosa puede enranciarse con facilidad.
Fase grasa
Alcohol esterílico Fase acuosa
Alcohol cetílico propilenglicol
Cera blanca agua purificada
Vaselina blanca
Emulgente
Lsuril sulfato sodico
Polisorbato 60 Tween 60
Excipientes hidrófilos
Son vehículos sin grasas, constituidos por materiales que por sí mismo o en presencia de agua adquieren consistencia semisólida y son útiles como excipientes para la aplicación de fármacos sobre la piel.
No poseen capacidad oclusiva y no favorecen, por sí mismos la penetración de los fármacos.
Sus ventajas son la acción favorable sobre la piel y su fácil eliminación por lavado.
Sus inconvenientes es su fácil deshidratación con pérdida de su textura original y la necesidad de adicionar conservantes que garanticen el grado de pureza microbiana adecuado.
Excipientes anhidros
Se usan como vehículos y tienen un mayor margen de compatibilidad con los medicamentos
Los mas importantes son los polietilenglicoles (macrogeles)
A medida que va aumentando su peso molecular más consistencia sólida tienen como el Carbowax
Su ventaja principal es la de ser soluble en agua. A medida que aumentan su peso molecular van siendo más compatibles con las grasas.
Poseen una buena adherencia y son fáciles de extender..
Toleran el agregado del 5% de agua pero en cantidades mayores pierde su consistencia para su aplicación como pomada.
Se utilizan para pieles seborreicas, ya que no son irritantes, poseen buena adherencia y extensibilidad sobre la piel y no impiden la transpiración gaseosa ni la sudoración.
Por su elevada higroscopicidad son excelentes para secar heridas, sin embargo esta propiedad es desfavorable cuando se pretende la penetración del medicamento ya que solo al cabo de un tiempo se equilibran las presiones osmóticas entre la pomada y la piel, momento a partir del cual podrá producirse la penetración.
Hidrogeles
Los hidrogelificantes inorgánicos son:
Dióxido silito o AEROSIL
Bentonita
Los hidrogelificantes orgánicos son:
Celulosa y derivados
Acido poliacrílico
Alcohol polivinílico
Polivinilpirrolidona
Métodos de preparación de pomadas
De acuerdo a las características de solubilidad de los medicamentos, estos pueden disolverse o bien quedar incorporados en forma de suspensión en el excipiente; se puede hablar tanto de pomadas solución y pomadas suspensión.
Sin embargo en la practica esto no es tan así, por una parte los medicamentos incorporados en forma de suspensión en un excipiente presentan cierta solubilidad, aunque escasa, y por otra parte, los medicamentos dotados de buena solubilidad en un excipiente, cuando se preparan concentraciones elevadas, pueden llegar a sobrepasar la concentración de saturación por lo que una fracción del mismo quedará en suspensión.
Las pomadas elaboradas con bases grasas que contienen además agua y emulgentes se denominan pomadas emulsión y también cremas, en ellas el medicamento se incorpora disuelto en una de sus fases (acuosa u oleosa) o en forma de suspensión.
Se preparan por tres métodos generales:
1.- mezclado mecánico de los ingredientes: se usa cuando el excipiente está constituido por excipientes grasos blandos y aceites.
Es el método que se usa con más frecuencia.
Se puede utilizarse triturando los ingredientes en un mortero hasta que se obtenga una pomada homogénea o bien sobre una placa de loza y espátula., también puede usarse una plancha de vidrio ya que es más fácil de limpiar.
Se prefieren los morteros cuando hay que incorporar mucho líquido o cuando hay que mezclar dos partes de muy diferente consistencia, una muy compacta y otra muy blanda
2.- preparación por fusión: cuando se han de mezclar sólidos que funden con facilidad como ceras, parafina sólida ,etc., con agentes blandos, lo mejor es fundir ambos, mezclarlos bien y agitar mientras se enfría la mezcla.
Se suele aconsejar que se funda primero el material que mayor punto de fusión tiene y luego se le incorporan los más bajos.
Siempre debe agitarse para evitar la formación de grumos por la solidificación de los agentes de mayor punto de fusión
La droga se debe incorporar primero en uno de los integrantes del excipiente.
3.- preparación por formación de emulsiones: se utiliza para la preparación de cremas donde hay dos fases una acuosa y otra oleosa.
Cuando se mezclan ambas fases se forma un jabón emulgente. El agregado de una fase a la otra se hace entre 72° y 80° con agitación., el cual continúa hasta el enfriamiento de la crema y de esta manera se evita la separación de líquido
Esterilización:
1- esterilización en caliente de la fase oleosa
2- esterilización por filtración de la fase acuosa
3- esterilización de la droga no solubilizada por vaporización de oxido de etileno
4- se debe realizar en lugar aséptico
5- operar con un equipo que opere en circuito cerrado para emulsionar
6- control bacteriológico de los pomos utilizados para el acondicionamiento
7- control bacteriológico del producto final
Ensayos de pomadas y cremas
Físicos
a)homogeneidad: microscópicamente se realiza mediante la observación visual o manual de una capa delgada de la pomada extendida sobre una superficie plana a fin de examinar la uniformidad del producto, tanto en el tamaño como en la distribución y forma de los cristales de los agentes insolubles, si los contuviera u otras partículas insolubles.
Este examen se complementara con un microscopio.
b) dureza: una crema, un gel, una pomada, dejados en reposo un tiempo, pueden exudar una parte líquida de su composición, como si se encogiesen. Se trata de un defecto de preparación llamado sinéresis.
La consistencia se mide con varios viscosímetros pero es común que se haga determinando la velocidad de penetración de un objeto pesado y en punta, suele utilizarse un viscosímetro o cono de Mahler adaptado al control de pomadas.
El cono pesa 45 kilos y su vértice tiene un ángulo de 90°.
Para preparados más duros suele llevar pesos adicionales.
La dureza se expresa en grados Mahler, la medida se hace a los 3 minutos, anotando también la temperatura.
La temperatura se imporatante porque el comportamiento reológico varia ante unos pocos grados
c) pH: para determinar el pH de la fase acuosa de las cremas dermatológicas se separa de ella con papel de filtro o rompiendo la emulsión con calor o por centrifugación.
Se toma el pH del líquido separado. Si retrata de una crema O/W se diluye 10 veces con agua de pH sin significación y se toma el pH directamente.
Para pomadas anhidras se tritura una parte de ellas con agua y luego se toma el pH.
Conviene conocer el pH de una pomada porque el mismo influye sobre la estabilidad de la misma y de sus principios activos., sobre su viscosidad, sobre la compatibilidad de los conservadores y sobre el pH de la piel misma, que puede modificar
d) peso del contenido de los envases: este control se efectúa para verificar el llenado correcto de los envases.
Se recoge al azar a la salida de cada dispositivo llenador de la máquina el volumen que arroja, el cual se lleva a la balanza.
Se puede pesar un envase lleno y restarle el vacío, en forma periódica en la línea de envasados.
A cada recipiente se le agrega un 5% demás para compensar lo que queda en las paredes.
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