CARACTERISTICAS DE LOS INHIBIDORES DE LA PROTEASA

 

NOMBRE DE LA DROGA

INDINAVIR  (IDV)        

RITONAVIR (RTV)

SAQUINAVIR (SQV)

NELFINAVIR (NFV)

AMPRENAVIR (APV)

LOPINAVIR RITONAVIR (LPV/RTV)

FORMA FARMACEUTICA

 

Cápsulas

200, 400 mg

Cápsulas 100 mg

Solución:

600 mg = 7.5 ml

400 mg = 5 ml

Cápsulas

Duras 200 mg.

Blandas 200 mg.

Comprimidos

250 mg

Cápsulas

 50 y 150 mg

Solución:

15 mg/ml

Cápsulas

Lopinavir 133,3 mg + Ritonavir 33,3 mg

Solución Oral: Lopinavir 80 mg/ml + Ritonavir   

20 mg/ml

DOSIS RECOMENDADAS

800 mg c/8 hs

1 hora antes ó 2 hs después de las comidas. Puede tomarse con leche descremada o comida liviana

600 mg c/12 hs*

Administrar con alimentos

Cáps. duras 600 mg c/8 hs*

Cáps. blandas

1200 mg c/8 hs.

Administrar junto con comidas calóricas

750 c/8 hs

Administrar junto con alimentos (leche ó comidas livianas)

1200 mg c/12hs

 

Administrar  junto con alimentos o en ayunas

3 Cáps. o 5 ml c/12 hs

Administrar preferente-mente con las comidas

 

DOSIS EN PEDIATRIA

350 mg/m2 c/8 hs

400 mg/m2 c/12 hs Iniciar con 250 mg/m2 c/12 hs y aumentar gradualmente

Desconocida

30 mg/kg/ c/8 hs.

Cáps 20 mg/kg c/12hs

 Solución 20 mg/kg  c/12 hs  o 17.5 mg/kg   c/8 hs

Lopinavir 300 mg + Ritonavir 75 mg por m² de superficie c/12 hs hasta un máximo de 400 mg /100 mg 

BIODISOPNIBILI- DAD VIA ORAL

65%

no determinada

Cápsulas duras :4%, errática

Cáps. blandas: no determinada

20-80%

89 %

  Solución Oral

14% menor

No se conoce

VIDA ½ EN PLASMA

1.5 - 2 hs.

3 - 5 hs.

1 - 2 hs.

3.5 - 5 hs

7,1 a 9,5 hs

5-6 hs

METABOLISMO

biliar

citocromo p450 3A4  (ojo: Interacciones)

 

biliar

citocromo p450 3A4 > 2D6 (ojo: Interacciones)

biliar

citocromo p450 3A4 (ojo: Interacciones)

biliar

citocromo p450 3A4 (ojo: Interacciones)

bilar

citocromo p450 3A4 (ojo: Interacciones)

 

 bilar 

Citocromo p450 (ojo: Interacciones)

ALMACENAMIENTO

Temperatura

ambiente

REFRIGERACION para las cápsulas. La dosis a ingerir puede conservarse a la temperatura ambiente por 12 hs

Para la solución oral la refrigeración es preferible, pero no se requiere si se utiliza dentro de los 30 días

Cáps. duras:

Temperatura ambiente

Cáps. blandas: refrigeración o temperatura ambiente (por más de 3 meses)

Temperatura ambiente

Temperatura ambiente

Refrigerado hasta el momento de su consumo

EFECTOS ADVERSOS

Nefrolitiasis Intolerancia G.I. Aumento de bilirru bina indirecta

Miscelánea: cefalea, astenia, visión borrosa, mareos, rash, gusto metálico, trombocitopenia

Hiperglucemia

Intolerancia G.I. nausea, vómitos, diarrea.

Parestesias periorales y en extremidades. Hepatitis. Astenia. Trastornos del gusto Aumento de triglicéridos > 200%, aumento de transamina-sas, aumento de CPK y ácido úrico

Hiperglucemia

Intolerancia G.I., náuseas, diarrea.

Cefalea.

Elevación de transaminasas

Hiperglucemia

Con cápsulas duras: además puede ocurrir dolor abdominal y dispepsia

Diarrea

Hiperglucemia

 Nauseas, Diarrea, Parestesia Oral, Toxidermia (3%), Stevens- Johnson

Diarrea, Heces anormales y Nauseas

 

Elevación de Triglicéridos y Colesterol Total

 

Pancreatitis, Hiperglucemia

Diabetes

 

Fuente: Subcomisión de SIDA de la SADI.  

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