Empregam-se agentes anestésicos desde os mais antigos tempos. Seu uso inicial remonta à Antiguidade.
Os egípcios utilizaram largamente a cirurgia e, provavelmente, lançaram mão de narcóticos de várias espécies.
Os chineses conheciam o ópio e o haxixe e as suas propriedades analgésicas.
Plínio, Dioscórides e Apuleio recomendavam empregar a mandrágora (alcalóide da beladona) antes das operações.
Além dos agentes, diversos métodos físicos, cruéis e bizarros, eram empregados com a finalidade de obter uma inconsciência temporária.
Por exemplo: para levarem a bom termo operações de circuncisão, os assírios asfixiavam as crianças, por estrangulamento; essa prática, aliás, ainda se encontrava em voga na Itália, no século XVII.
Empregou-se, também, a concussão cerebral produzida por uma pancada na cabeça, com um objeto de madeira.
A mais antiga referência escrita sobre anestesia que se conhece foi encontrada no tratado de Trinitate de St. Hilaire de Poliers(cerca de 350 A-D), que escreveu: "a alma pode ser levada ao sono por medicamentos e, assim, superar à dor e produzir na mente um esquecimento em seu poder de percepção,semelhante à morte" (cit. por Montagu, 1946). Empregou-se durante séculos, ópio, beladona, cânhamo e bebidas alcoólicas com a finalidade de minorar a dor da cirurgia.

O emprego de anestésicos para a abolição completa e segura da dor operatória data do período de cinco anos, entre 1842 e 1847, que marcou época na história da medicina.
Anteriormente a cirurgia constituía uma provação horrível e o cirurgião, para minorar o sofrimento, trabalhava com a máxima rapidez. Amputações, por exemplo, completavam-se em alguns segundos, e os cirurgiões jactavam-se de sua rapidez. Òbviamente, tornava-se de todo impossível uma dissecção meticulosa e um tratamento delicado dos tecidos.

O protóxido de azoto (óxido nitroso), primeiro anestésico entre os administrados por inalação foi descoberto por Pristley, em 1776.
Ele descreveu com exatidão as sensações experimentadas em conseqüência da inalação do agente e como sendo "semelhante a uma pressão delicada sobre os músculos, acompanhada de uma sensação muito agradável de frêmito, particularmente no peito e nas extremidades...
A sensação do tono muscular aumentava e, por fim, surgiu uma irresistível propensão para a ação... Quando a eficácia do agente alcançou seu máximo efeito, a sensação agradável gradativamente diminuiu e a pressão delicada sobre os músculos perdeu-se; a seguir deixei de perceber as impressões; idéias vívidas passaram depressa por minha mente e a energia voluntária foi completamente destruída; e então o bocal caiu de meus lábios entreabertos".
Em 1799, Humphy Davy anunciou que o protóxido de azôto (óxido nitroso) tinha a propriedade de abolir a dor e sugeriu sua aplicação nas operações cirúrgicas. Durante 43 anos essa sugestão ficou inteiramente esquecida.
Peajson, em 1795, registrou o emprego de éter, em inalações, para controlar a dor das cólicas, e Beddoes, no ano seguinte, publicou um caso de sono profundo induzido pelo éter.
Em 1818, Faraday referiu-se ao efeito analgésico do éter.
Hickman, em 1824, operou animais deprimidos pelo anidrido carbônico e hipóxia, no mesmo ano em que publicou seu panfleto sobre a animação suspensa.

Apesar desses primeiros sucessos, a descoberta da anestesia cirúrgica foi uma contribuição norte americana.
No início da década de 1840, um químico e conferencista de nome Colton, viajou através da Nova Inglaterra, fazendo demonstrações públicas de inalações do protóxido de azôto ou gás hilariante pelo preço de 25 centavos.
Em 10 de dezembro de 1844 ele chegou em Hartford, Connecticut, e publicou o seguinte anúncio: "Grande exibição de efeitos produzidos pela inalação de protóxido de azôto, gás alegre ou hilariante. Marcada para terça-feira, à tarde, 10 de dezembro de 1844, em Union Hall.
Serão preparados quarenta galões de gás e administrados a todos da assistência que o desejarem inalar.
Doze jovens voluntários vão inalar o gás, dando inicio á demonstração.
Oito homens robustos são convidados a ocupar a primeira fila a fim de protegerem àqueles que, sob a influência do gás, possam ferir-se a si próprios ou a outrem.
Esse procedimento será adotado para que não venha a existir perigo. Provavelmente ninguém irá brigar. O efeito da inalação desse gás produz gargalhadas, vontade de cantar, de dançar, de falar ou de lutar, e assim por diante, dependendo das condições do temperamento de cada qual.
Os voluntários darão a impressão de reter lucidez suficiente para não fazer aquilo que lhes poderia ocasionar arrependimento.
O gás somente será administrado a cavalheiros de grande probidade. O objetivo é tornar a exibição, em todos os sentidos, um divertimento polido.
" Horace Wells, um dentista de Hartford, assistiu a essa conferência. Um prático de farmácia, de nome Cooley, ofereceu-se como voluntário para inalar o gás e, durante a inalação ficou confuso e brigão. Saltou do palco para brigar com um dos homens fortes na fila da frente mas este fugiu. Atrás dele correu Cooley, e durante a perseguição tropeçou em uma cadeira e caiu ao chão.
A queda o fez recobrar a consciência e retornar ao seu lugar, já sóbrio e pedindo desculpas. Repentinamente, ele notou, admirado, que sua perna estava ferida e sangrava no ponto onde se tinha machucado de encontro à cadeira, mas não sentia qualquer dor.
Wells interrogou-o cuidadosamente a esse respeito, mas ele insistiu não haver sentido qualquer dor relacionada com o ferimento.
No dia seguinte, o próprio Wells teve um de seus dentes extraído, sem dor, pela administração de protóxido de azôto aplicado por Colton.
Passado o efeito da anestesia ele exclamou: "Eis uma nova era na extração dentária".
Ele começou então a aplicar o protóxido de azoto em sua clínica odontológica de Hartford e fez publicidade irrestrita a esse respeito.

Em janeiro de 1845, Wells foi ao Massachusetts General Hospital, em Boston, para exibir seu gás. Infelizmente houve falha na demonstração, pois o paciente acordou demasiado cedo, contorcendo-se em dores.
Wells foi injustamente ridicularizado pelo fato de ainda não ter percebido que esse gás é de difícil administração. O que admira é Wells ter conseguido sucesso, quase sempre, sem contudo possuir aparelhagem apropriada.

A introdução do éter, no ano seguinte, colocou Wells e protóxido de azôto em segundo plano. Muito acabrunhado, Wells acabou por apresentar sinais de loucura, finalmente suicidou-se.
Deve, porém creditar-se a ele o fato de ter percebido a importância da anestesia pelo protóxido de azoto e de tentar a sua aplicação na cirurgia odontológica. No início da década de 1860, Colton, o conferencista viajante, que 20 anos antes despertara a atenção de Wells com a sua demonstração pública, reviveu o interesse pelo uso do protóxido de azôto, e alguns anos mais tarde o gás já era largamente empregado em odontologia.

Em março de 1842, três séculos após a descoberta química do éter por Valerius Cordus em 1540 (denominado "aether" por August Sigmund Frobenius em 1730), Crawford W. Long, de Jefferson, na Geórgia, fez um amigo inalar éter enquanto ele removia um pequeno tumor da nuca, sem que o paciente acusasse dor.
Os médicos americanos estavam familiarizados com os efeitos do éter, principalmente os efeitos estupefacientes, já descritos por Faraday em 1818: "Quando o vapor de éter misturado com ar comum é inalado, produz efeitos semelhantes aos do protóxido de azôto". Contudo, nos meios médicos conservadores achava-se o éter perigoso principalmente em concentrações que levavam à perda da consciência.

Estudantes de medicina e outros investigadores fizeram experiências baseadas nas observações de Faraday, organizando "reuniões sociais" de éter, ou, como as denominavam, jags (bebedeiras).

O Dr. Long observou muitas dessas experiências de éter, tendo testemunhado pela primeira vez, alguns anos antes, em Filadélfia. Finalmente, empregou-o diversas vezes em seu serviço cirúrgico, depois de despertado o seu interesse pelas possibilidades anestésicas do éter.Infelizmente, Long deixou de publicar suas experiências, e seus achados continuaram, por isso, desconhecidos até que a anestesia pelo éter foi descoberta e adequadamente desenvolvida por Morton e outros como um procedimento aceito em cirurgia.

William T. G. Morton, de Boston, um dentista que fora associado de Wells, estava muito interessado na anestesia por protóxido de azoto. Estava também familiarizado com os efeitos estupefacientes do éter.

Morton ingressou na Harvard Medical School como estudante e continuou trabalhando na sua clínica odontológica para poder custear as despesas. consultou o Prof. Charlcs T. Jackson, professor de química, a respeito do problema da anestesia. Morton deve ter apreendido com Jackson que o éter, para ser útil, precisava ser purificado para a forma de éter sulfúrico, a qualidade vendida por Burnell. Morton então experimentou nele mesmo no cão da família, em gatos, galinhas e ratos - e finalmente extraiu um dente com anestesia por éter, em 30 de setembro de 1846.

Pouco depois, ele perguntou ao Dr. J. Warren, professor de cirurgia da Harvard Medical School, se poderia obter autorização para fazer um teste do éter em uma operação cirúrgica o pedido foi autorizado, marcando-se o dia para a prova: 16 de outubro de 1846.

A história dessa demonstração clássica já foi contada inumeras vezes. A sala de operações ("abóbada do éter") do Massachusetts General Hospital é conservada até hoje como recordação da primeira demonstração pública de uma anestesia cirúrgica. A galeria compunha-se de viu punhado de espectadores incrédulos que comentavam as noticias espalhadas a respeito de um segundanista de medicina, que desenvolvera um método para abolir a dor cirúrgica. O paciente Gilbert Abbott, foi introduzido na sala e o Dr. Warren, o cirurgião esperava vestido com roupas comuns, pois ainda não se usava avental, máscara, luvas, assepsia cirúrgica, já que se desconhecia inteiramente a origem bacteriana das infecções. Cada qual estava preparado e na expectativa, inclusive os '"homens fortes"' encarregados de manter o paciente imóvel sobra a mesa de operações. Mas Morton não aparecia. Já se passavam quinze minutos, quando o cirurgião ficou impaciente, apanhou seu bisturi e voltando-se para a galeria, disse: "Jà que o Dr, Morton ainda não apareceu, penso que ele deve estar ocupado em outra parte." Enquanto a assistência sorria e o paciente esboçava uma atitude medrosa, o cirurgião voltou-se para iniciar a incisão. Nesse momento Morton entrou, justificando seu atraso com a necessidade de terminar um aparelho para administrar o éter.

Conta-se que o Dr. Warren desceu um degrau e, apontado para o homem amarrado sobre a mesa de operações, disse: "Bem, senhor, seu paciente está pronto," circundado por uma assistência silenciosa e nada simpática, Morton começou a trabalhar calmamente. Após alguns minutos de inalação de éter, o paciente ficou inconsciente, depois do que Morton ergueu os olhos e disse: Dr. Warren, o seu paciente está pronto". Começou a operação. O paciente não esboçou o menor gesto de defesa ou dor, mas evidentemente esteva vivo e respirando. Não houve necessidade da atuação dos "homens fortes". Após o término da cirurgia, o Dr_ Warren voltou-se para a assistência espantada, e disse: senhores, não se trata de fraude." O Dr. Henry J. Bigelow, cirurgião eminente que participara dessa demonstração disse: "Acabo de ver aqui, hoje, algo que dará a volta ao mundo." O completo sucesso dessa demonstração resultou, após um período inicial de descrença, dúivida e hesitação, na rápida introdução da anestesia geral para intervenções cirúrgicas. O Dr. Warren escreveu: "Uma nova era abriu-se para o cirurgião. Quem poderia ter imaginado que o corte do bisturi sobre a pele delicada da face haveria de produzir uma sensação de puro prazer? Que mobilizar uma articulação ancilosada poderia coexistir com uma visão celestial ?

Com que novo vigor o cirurgião, retoma o seu bisturi e reinicia sua carreira sob novos auspícios. O Dr. Oliver Wendell Holmes, em sua alocução de fim de ano de 1847, em Harvard, disse: "O bisturi procura a lesão, as polias estão repondo no lugar membros luxados, a própia Natureza está-se afastando de seu curso primitivo, em que submetia suas criaturas mais ternas as mais cruel das provas; pois o terrível limite da dor mergulhou nas águas do esquecimento, e o mais doloroso cume de agonia foi mitigado para sempre."

A seqüência dessa história foi infeliz. Acatando um conselho que se mostrou subseqüentemente funesto, Mortom obteve uma patente do governo, em 1846, paira a sua descoberta. Esse ato, e os métodos pouco éticos de que o acusaram de ter lançado mão para obter a patente, desencadearam um dilúvio de protestos, aos quais aderirzm Jackson, Long e Wells, contestando sua prioridade; Wells enlouqueceu e suicidou-se; Jackson também ficou louco; e Morton, amargurado, impopular, empobrecido e infeliz, faleceu de apoplexia. Um monumento erigido pelos bostonianos sobre a tumba de Morton, no cemitério de Mont Auburn, nos arredores da cidade, tem o seguinte epitáfio redigido pelo Dr. Jacob Bigelow:

William T. G. Morton - "Inventor e reavaliador da anestesia inalatória. Antes dele, todo o tempo cirúrgico era uma agonia. Depois dele toda a dor cirúrgica foi anulada. Deve a ciência a ele o controle da dor".

A procura de outros anestésicos iniciou-se bem cedo. O clorofórmio foi descoberto em 1831, independente e simultaneamente vos Estados Unidos, França e Alemanha, e, 16 anos depois, experimentado em animais, por Flourens. No mesmo ano (1847), um cirurgião de Edimburgo, chamado James Young Simipson, experimentou sendo bem sucedido a anestesia pelo clorofórmio no homem. A sugestão para esse procedimento partiu de Waldie. Conta-se que durante a primeira dcmonstração um serventc, por descuido, fez cair e quebrar-se o frasco contendo o clorofórmio. Como não houve possibilidade de obter um novo frasco do anestésico, a operação foi realizada sem anestésico e o paciente faleceu logo após o primeiro golpe do bisturi. Se essa morte tivesse ocorrido na vigência da anestesia pelo clorofórmio, isso teria acarretado o adiamento por vários anos da introdução da anestesia na Inglaterra. Simpson pouco depois começou a empregar rotineiramente o clorofórmio em sua clínica obstétrica. Forte oposição surgiu contra o uso da anestesia nos processos cirúrgicos, sobretudo no traabalho de parto. Essa oposição originou-se principalmente nos meios eclesiásticos. Simpson, porém, venceu o obstáculo argumentando que Deus - o primeiro cirurgião - usara anestesia, causando um sono profundo em Adão enquanto lhe tirava a costela da qual Eva foi feita. Deve-se notar, contudo, que esse fato bíblico (Gên. 2:21) ocorreu antes do pecado de Adão e Eva, e só depois do pecado disse o Senhor: "Parirás teus filhos em dor..." (Gên. 3:l6). Simpson, por sua contribuição, foi elevado à nobreza pela Rainha Vitória, que se beneficiara do clorofórmio num trabalho de parto.

Durante os primeiros anos do seu uso, os cirurgiões e as enfermeiras não empregavam o termo "anestesia"; a experiência era uma novidade e não existia expressão para designa-la. Alguns sinônimos estavam em voga: narcotismo, estupefação, sopor, eterização, processo anódino, leteonização, hebetização e apatização. É digno de nota que o Bailey's English Dictionary, publicado em l724, havia definido anestesia como "um defcito de sensação" (Beecher, 1968). Foi Olivcr Wendell Holmes quem introduziu na medicina os termos anestesia, anestésico, e anestesista. A seguinte carta foi escrita por Holmes a Morton: Boston. 21 de novembro de 1846. Caro senhor: Todos querem tomar parte na grande descoberta. Desejo, apenas, dar-lhe uma ou duas sugestões quanto no nome ou nomes para designarem o estado produzido e seu agente. O estado poderia, penso, ser chamado "anestesia". Isso significa insensibilidade, mais particularmente (como foi usada por Lineu e Cullen) no tato. O adjetivo será "anestésico". Assim, poderia ser o "estado da anestesia" ou o "estado anestésico"... Dessarte, proponho um nome, a respeito do qual consultarei alguns eruditos, como o Presidente Everett, ou o Dr, Bigelow Senior, antes de fixar o termo, que será comum a todas as línguas de todas as raças civilizadas. O senhor pode mencionar estas palávras que ora sugiro, mas é possível que haja outras mais apropriadas e mais agradáveis. Seu, repeitosamente, O. W. Holmes. Foi também Holmes quem interrogado para decidir se era Morton ou outro cientista o descobridor do éter, para que seu nome fosse esculpido num monumento, esquivou-se à pergunta, dizendo: cavalheiros, proponho que esse monumento seja dedicado ao éter." Sua sincera opinião, não obstante, está revelada na seguinte afirmativa contida em uma carta redigida anos mais tarde, em 2 de abril de 1893, a Eduard Snell: "Ambos os cavalheiros (Jackson e Wells) merecem uma menção honrosa nessa questão da descoberta, mas eu não hesitaria um instante em entregar o principal mérito ao Dr. Morton." Pouco importam os relativos méritos dos disputantes na "controvérsia do éter" pela prioridade da descoberta; o significado da '"extinção da dor", resultado do advento da anestesia cirúrgica foi muito bem descrito pelo médico Weir Mitchell, também poeta, no cinqüentenário da descoberta da anestesia pelo éter: "Whatever triumphs still shall hold the mind. Wathever gift shall yet enrich mankind, Ah! here no hour shall strike through all the years. No hour as sweet, as when hope, doubt, and fears, 'Mid deepening stillness, watched one eager brain, with Godlike will, decree the Death of Pain".

A história posterior da anestesia é um capítulo à parte, e diz respeito à introdução e desenvolvimento de novos agentes e técnicas. A anestesiologia faz parte, agora, do currículo médico.Para os anestesistas aumentaram as responsabilidades nos cuidados; do paciente fora das salas de operações,por exemplo, em casos de intoxicação barbitúrica, tétano, asfixia dos recém-nascidos, enfisema pulmonar e fibrose, dores violentas, colapso circulatório e arritimias cardíacas, para mencionar apenas algumas. Os aspectos científicos desse terreno expandiram-se de forma explosiva. Laboratórios de pesquisa, destinados aos estudos fundamentais da narcose e das ações farmacológicas dos medicamentos empregados pelo anestesista, aumentaram em qualidade e em quantidade. Como tudo se desenvolveu na medicina, o mesmo aconteceu com a anestesiologia.

As bases farmacológicas da terapêutica - Goodman&Gilman.